477775-14-7

• 常用中文名：AT2 receptor agonist C21
• 常用英文名：AT2 receptor agonist C21
• CAS号：477775-14-7
• 分子式：C₂₃H₂₉N₃O₄S₂
• 分子量：475.624
• 相关类别： 研究领域 内分泌
• 发布时间：2018-06-07 06:55:59
• 更新时间：2024-01-09 18:30:07
• AT2 receptor agonist C21 是一种类似药物的,选择性 angiotensin II AT2 receptor (血管紧张素 II AT2 受体)激动剂,对 AT2 受体和 AT1 受体的 Ki 值分别为 0.4 nM 和 10 µM。

名称

• 中文名: 血管紧张素 II AT2 受体激动剂
• 英文名: compound 21 [PMID: 22802221]
• 英文别名: Butyl ({3-[4-(1H-imidazol-1-ylmethyl)phenyl]-5-isobutyl-2-thienyl}sulfonyl)carbamate; butyl ({3-[4-(1H-imidazol-1-ylmethyl)phenyl]-5-(2-methylpropyl)thiophen-2-yl}sulfonyl)carbamate; compound 21 [PMID: 22802221]; Carbamic acid, N-[[3-[4-(1H-imidazol-1-ylmethyl)phenyl]-5-(2-methylpropyl)-2-thienyl]sulfonyl]-, butyl ester; N-butyloxycarbonyl-3-(4-imidazol-1-ylmethylphenyl)-5-isobutylthiophene-2-sulfonamide

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₃H₂₉N₃O₄S₂
• 分子量: 475.624
• 精确质量: 475.159943
• LogP: 4.93
• 折射率: 1.615
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: AT2 receptor agonist C21 是一种类似药物的,选择性 angiotensin II AT2 receptor (血管紧张素 II AT2 受体)激动剂,对 AT2 受体和 AT1 受体的 Ki 值分别为 0.4 nM 和 10 µM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 内分泌
• 靶点:

  Ki: 0.4 nM (AT2) and >10 µM (AT1)[1]

• 体内研究: AT2受体激动剂C21,口服后生物利用度为20-30%,大鼠半衰期估计为4小时,诱导神经突细胞生长,刺激p42/p44mapk,增强Sprague-Dawley大鼠体内十二指肠碱性分泌,并降低麻醉时的平均动脉血压,自发性高血压大鼠[1]。
• 参考文献:

  [1]. Wan Y, et al. Design, synthesis, and biological evaluation of the first selective nonpeptide AT2 receptor agonist. J Med Chem. 2004 Nov 18;47(24):5995-6008.