IKK-IN-3 是一种有效选择性的 IkappaB kinase 2 (IKK2 也称为 IKKβ) 抑制剂,对 IKK2 和 IKK1 (IKKα) 的 IC50 值为 19 nM 和 400 nM。
GS143 是一种选择性的 IκBα 泛素化抑制剂,对于 SCFβTrCP1 介导的 IκBα 泛素化作用的 IC50 为 5.2 μM。GS143 抑制靶基因的 NF-κB 活化和转录,并且不抑制蛋白酶体的活性,并具有抗哮喘作用。
INH14 是 IKKα/IKKβ 的抑制剂,IC50 值分别为 8.97 和 3.59 μM。INH14 抑制 IKKα/β 依赖性 TLR 炎症反应。抑制 TAK1/TAB1 的下游和 NF-kB 信号通路。具有抗炎和抗癌作用。
DMX-129是一种κκε和TBK-1抑制剂,TBK1和IKKε的IC50值均小于30 nM[1]。
MLN120B 是一种特异性的 ATP竞争性的 IKKβ 抑制剂,IC50 为 60 nM。
Verproside,一种从 Pseudolysimachion 属分离的梓醇衍生物环烯醚萜苷,通过 IKK/IκB 信号级联反应抑制 NF-κB 活化,抑制TNF-α 诱导的 MUC5AC 表达。Verproside具有有效的抗炎,抗氧化,抗伤害作用,并且在体内是一种有效的抗哮喘 /COPD 候选药物。
TBK1-IKKε抑制剂II是TBK1/IKKε的有效选择性双重抑制剂,IC50分别为13 nM/59 nM；对其他测试蛋白激酶(包括PDK1,PI3K家族成员和mTOR)的活性降低100至1000倍；抑制LPS诱导的IFNβ表达(IC50=62 nM),和IFNβ靶基因IP10(IC50=78 nM)和Mx1(IC50=20 nM)；有效阻断IC50<100 nM的细胞中TLR3依赖性IRF3核转位。
BMS-345541是IκB激酶 IKKα 和 IKKβ 的抑制剂,IC50 分别为4 μM 和 0.3 μM。
MRT67307 hydrochloride 是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂,IC50 分别为 160 和 19 nM。MRT67307 hydrochloride 也可抑制 ULK1 和 ULK2,IC50 分别为 45 和 38 nM。MRT67307 hydrochloride 还抑制细胞自噬 (autophagy)。
IKK 16 hydrochloride 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂,作用于 IKK2,IKK complex 和 IKK1,IC50 分别为 40 nM,70 nM 和 200 nM。IKK 16 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK 2),IC50 为 50 nM。
CGA-JK3是一种在先天免疫过程中的IkappaB激酶抑制剂。
车前苷D显示ACE抑制活性,IC50为2.17 mM[1]。车前苷D是一种很有前途的IKK-β抑制剂[2]。
PS-1145(盐酸)是一种有效的IκB激酶-2抑制剂,IC50值为88 nM。PS-1145(盐酸)通过阻断荷瘤大鼠的IκB激酶磷酸化来抑制NFκB的活性[1]。
TPCA-1 是一种有效的,选择性的 IKK-2 抑制剂,IC50 值为 17.9 nM。
LY2409881 是一种选择性的 IKK2) 抑制剂,IC50 为 30 nM。
HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂,对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC50 6.4、7.0 和 <4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性,包括 ALK5、CDK-2、EGFR、ErbB2、GSK3β、PLK1、Src 和 VEGFR-2。
一种新型有效的选择性TBK1-PROTAC,DC50为12 nM,选择性降解TBK1,对相关激酶IKKε具有优异的选择性；一种评估TBK1作为突变K-Ras癌细胞靶标的化学工具。
AZD3264 是一种 IkB 激酶 IKK2 抑制剂。
PHA 408(PHA-408)是一种有效、选择性和口服活性IκB激酶-2(IKK-2)抑制剂。PHA 408是针对脂多糖(LPS)和香烟烟雾(CS)介导的肺部炎症的强大抗炎剂【1】。
4′-羟基汉黄芩素(8-甲氧基芹菜素)是一种黄酮类化合物,可从多种植物中分离得到,包括半枝莲和马鞭草。4′-羟基汉黄芩素通过TAK1/IKK/NF-κB、MAPKs和PI3/AKT信号通路具有抗炎活性。4′-羟基汉黄芩素通过破坏PI3K/AKT信号抑制血管生成。4′-羟基汉黄芩素抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡[1][2][3]。
Bay 65-1942 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的选择性 IKKβ 抑制剂。
SC-514 是一种选择性 IKK-2 抑制剂 (IC50=11.2±4.7 μM),不抑制其他 IKK 亚型或其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶。
异球蛋白A是一种含有α和β不饱和酮成分的球蛋白。异球蛋白A与谷胱甘肽结合,并靶向IKKβ上的多个半胱氨酸残基。异球蛋白A还抑制诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和一氧化氮(NO)的产生,显示出抗炎活性[1]。
奥沙普秦钾是一种口服活性和有效的COX抑制剂,对人血小板COX-1和IL-1刺激的人滑膜细胞COX-2的IC50值分别为2.2μM和36μM。奥沙普秦钾也抑制NF-κB的激活。奥沙普秦钾诱导细胞凋亡。奥沙普秦钾具有抗炎活性。奥沙普秦钾介导的对Akt/IKK/NF-κB通路的抑制有助于其抗炎特性[1][2]。
BAY32-5915是一种有效的IKKα抑制剂,IC50值为60 nM。BAY32-5915不影响阿霉素(HY-15142A)诱导的NF-κB活化[1]。
IKK-IN-4 是一种选择性的 IkappaB kinase β (IKKβ 或者 IKK2) 抑制剂,对 IKKβ 和 IKKα 的 IC50 分别为 45 和 650 nM。
Chicanine 是五味子中的木酚素类化合物,可抑制 LPS 诱导的 p38 MAPK,ERK 1/2 和 IκB-α 的磷酸化水平,具有抗炎活性。
IKK-IN-1是 IKK 的抑制剂, 来自专利专利WO2002024679A1,化合物实例18-13。