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IKK(IκB激酶)是一种酶复合物,参与细胞对炎症的反应。 IκB激酶是催化化学反应的酶:ATP IκB蛋白ADP IκB磷蛋白。 IκB激酶酶复合物是上游NF-κB信号转导级联的一部分。 IκBα(κB抑制剂)蛋白通过掩蔽NF-κB蛋白的核定位信号并使它们在细胞质中保持非活性状态而使NF-κB转录因子失活。 IKK特异性地磷酸化抑制性IκBα蛋白。这种磷酸化导致IκBα与NF-κB的解离。 NF-κB可自由迁移到细胞核并激活至少150个基因的表达;其中一些是抗凋亡的。 IKK属于转移酶家族,特别是那些将磷酸基团转移到蛋白质中丝氨酸或苏氨酸残基的侧链氧原子上的转移酶。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他
MLN120B结构式

MLN120B

MLN120B 是一种特异性的 ATP竞争性的 IKKβ 抑制剂,IC50 为 60 nM。

  • CAS号:783348-36-7
  • 分子式:C19H15ClN4O2
  • 分子量:366.801
  • 类别:IKK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:545.0±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:283.4±30.1 °C
海湾65-1942盐酸盐结构式

海湾65-1942盐酸盐

Bay 65-1942 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的选择性 IKKβ 抑制剂。

  • CAS号:600734-06-3
  • 分子式:C22H26ClN3O4
  • 分子量:431.91300
  • 类别:IKK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
SC-514结构式

SC-514

SC-514 是一种选择性 IKK-2 抑制剂 (IC50=11.2±4.7 μM),不抑制其他 IKK 亚型或其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶。

  • CAS号:354812-17-2
  • 分子式:C9H8N2OS2
  • 分子量:224.303
  • 类别:IKK
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:399.2±42.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:209-211°C
  • 闪点:195.2±27.9 °C
IKK-IN-1结构式

IKK-IN-1

IKK-IN-1是 IKK 的抑制剂, 来自专利专利WO2002024679A1,化合物实例18-13。

  • CAS号:406211-06-1
  • 分子式:C22H26ClN3O4
  • 分子量:431.913
  • 类别:IKK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
N-(1,8-二甲基咪唑并[1,2-a]喹喔啉-4-基)-1,2-乙二胺结构式

N-(1,8-二甲基咪唑并[1,2-a]喹喔啉-4-基)-1,2-乙二胺

BMS-345541 free base 是一种选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂,抑制 IKK-2 和 IKK-1,IC50 值分别为 0.3 μM 和 4 μM。BMS-345541 与 IKK 的变构位点结合。

  • CAS号:445430-58-0
  • 分子式:C14H17N5
  • 分子量:255.318
  • 类别:IKK
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:449.5±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:225.6±28.7 °C
PS-1145结构式

PS-1145

PS-1145 是一种 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂,IC50 为 88 nM。

  • CAS号:431898-65-6
  • 分子式:C17H11ClN4O
  • 分子量:322.748
  • 类别:IKK
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:511.0±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:262.9±30.1 °C
IKK-16,选择性IKK抑制剂结构式

IKK-16,选择性IKK抑制剂

IKK 16 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂,作用于 IKK2,IKK complex 和 IKK1,IC50 分别为 40 nM,70 nM 和 200 nM。IKK 16 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK 2),IC50 为 50 nM。

  • CAS号:873225-46-8
  • 分子式:C28H29N5OS
  • 分子量:483.628
  • 类别:LRRK2
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:721.6±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:390.2±35.7 °C
BMS-345541结构式

BMS-345541

BMS-345541是IκB激酶 IKKα 和 IKKβ 的抑制剂,IC50 分别为4 μM 和 0.3 μM。

  • CAS号:547757-23-3
  • 分子式:C14H18ClN5
  • 分子量:291.779
  • 类别:IKK
  • 密度:N/A
  • 沸点:449.5ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:225.6ºC
ACHP盐酸盐结构式

ACHP盐酸盐

ACHP Hydrochloride 是一种有效,选择性的 IKK-β 抑制剂, IC50 为 8.5 nM。

  • CAS号:406209-26-5
  • 分子式:C21H25ClN4O2
  • 分子量:400.90200
  • 类别:IKK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
BI605906结构式

BI605906

BI605906 是一种新型 IKKβ 抑制剂,在 0.1 mM ATP 条件下测定时 IC50 值为 380 nM。

  • CAS号:960293-88-3
  • 分子式:C17H22F2N4O3S2
  • 分子量:432.50800
  • 类别:IKK
  • 密度:1.48±0.1 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
  • 沸点:713.7±60.0 °C (760 mmHg)
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
N-[3-[[5-环丙基-2-[[3-(4-吗啉基甲基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]丙基]环丁烷甲酰胺结构式

N-[3-[[5-环丙基-2-[[3-(4-吗啉基甲基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]丙基]环丁烷甲酰胺

MRT67307是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂,IC50分别为 160和19 nM。 MRT67307也可抑制ULK1和ULK2,IC50 分别为45和38 nM。

  • CAS号:1190378-57-4
  • 分子式:C26H36N6O2
  • 分子量:464.603
  • 类别:自噬
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
BMS-066结构式

BMS-066

BMS-066 是 IKKβ/Tyk2 的抑制剂,其 IC50 值分别为 9 nM,72 nM。

  • CAS号:914946-88-6
  • 分子式:C19H21N7O2
  • 分子量:379.41600
  • 类别:IKK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
氨来呫诺结构式

氨来呫诺

AmLexanox 是特异性的 IKKε 和 TBK1 抑制剂,IC50 值为 1-2 μM。

  • CAS号:68302-57-8
  • 分子式:C16H14N2O4
  • 分子量:298.293
  • 类别:IKK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:570.0±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:>3000C
  • 闪点:298.5±30.1 °C
IMD-0354结构式

IMD-0354

IMD-0354 是一种选择性 IKKβ 抑制剂,抑制 NF-κB 活性。IMD0354 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性,IC 50 为 1.2±0.3 μM。

  • CAS号:978-62-1
  • 分子式:C15H8ClF6NO2
  • 分子量:383.67300
  • 类别:IKK
  • 密度:1.561g/cm3
  • 沸点:323.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:149.2ºC
TPCA-1结构式

TPCA-1

TPCA-1 是一种有效的,选择性的 IKK-2 抑制剂,IC50 值为 17.9 nM。

  • CAS号:507475-17-4
  • 分子式:C12H10FN3O2S
  • 分子量:279.290
  • 类别:炎症/免疫
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:442.6±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:221.5±28.7 °C
LY2409881结构式

LY2409881

LY2409881 是一种选择性的 IKK2) 抑制剂,IC50 为 30 nM。

  • CAS号:946518-61-2
  • 分子式:C24H29ClN6OS
  • 分子量:485.045
  • 类别:IKK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
TBK1/IKKε-IN-2结构式

TBK1/IKKε-IN-2

TBK1/IKKε-IN-2 是一种双重 TBK1 和 IKKε 抑制剂。

  • CAS号:1292310-49-6
  • 分子式:C26H27N5O3
  • 分子量:457.524
  • 类别:IKK
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:727.2±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:393.6±35.7 °C
AZD3264结构式

AZD3264

AZD3264 是一种 IkB 激酶 IKK2 抑制剂。

  • CAS号:1609281-86-8
  • 分子式:C21H23N5O4S
  • 分子量:441.503
  • 类别:IKK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:614.2±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:325.2±31.5 °C
Ertiprotafib结构式

Ertiprotafib

Ertiprotafib 是 PTP1B, IKK-β 的抑制剂,其 IC50 值分别是 1.6 μM,400 nM,同时也是PPARα/PPARβ 的激动剂,其 EC50 值为 ~1 μM。

  • CAS号:251303-04-5
  • 分子式:C31H27BrO3S
  • 分子量:559.513
  • 类别:磷酸酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:690.7±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:371.5±31.5 °C
白藜芦醇结构式

白藜芦醇

Resveratrol (SRT 501) 是一种天然多酚,具有抗氧化,抗炎,保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛,如 mTOR,JAK,β-amyloid。

  • CAS号:501-36-0
  • 分子式:C14H12O3
  • 分子量:228.243
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:449.1±14.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:253-255°C
  • 闪点:222.3±14.7 °C
  • ad1
  • ad2
  • ad3
  • ad4
  • ad5
  • ad6