氨来呫诺

更新时间:2024-01-02 18:50:21

氨来呫诺结构式
氨来呫诺结构式
品牌特惠专场
常用名 氨来呫诺 英文名 Amlexanox
CAS号 68302-57-8 分子量 298.293
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 570.0±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C16H14N2O4 熔点 >3000C
MSDS 美版 闪点 298.5±30.1 °C
符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning

 氨来呫诺用途


AmLexanox 是特异性的 IKKε 和 TBK1 抑制剂,IC50 值为 1-2 μM。

 氨来呫诺名称

中文名 氨来占诺
英文名 2-amino-5-oxo-7-propan-2-ylchromeno[2,3-b]pyridine-3-carboxylic acid
中文别名 氨来仙司 | 2-氨基-7-异丙基-5-氧代-5H-[1]苯并吡喃并[2,3-b]吡啶-3-甲酸 | 氨来诺 | 氨来呫诺 | 氨来诺
英文别名 更多

 氨来呫诺生物活性

描述 AmLexanox 是特异性的 IKKε 和 TBK1 抑制剂,IC50 值为 1-2 μM。
相关类别
靶点

IKKε:1-2 μM (IC50)

TBK1:1-2 μM (IC50)

体外研究 AmLexanox增加3T3-L1脂肪细胞中Ser172上TBK1的磷酸化,并阻断聚胞苷:聚胞苷酸(poly I:C)刺激的干扰素反应因子-3(IRF3)的磷酸化,这是IKKε和TBK1的假定底物[1]。 AmLexanox在体外环境中有效抑制肥大细胞,嗜碱性粒细胞和中性粒细胞释放组胺和白三烯,可能通过增加炎症细胞内细胞内环AMP含量,降低膜内稳定作用或抑制钙内流[2]。在原代骨髓衍生的巨噬细胞(BMM)中,amLexanox抑制破骨细胞形成和骨吸收。在分子水平上,amLexanox抑制RANKL诱导的核因子-κB(NF-κB),丝裂原活化蛋白激酶(MAPKs),c-Fos和NFATc1的激活。 AmLexanox降低破骨细胞特异性基因的表达,包括TRAP,MMP9,组织蛋白酶K和NFATc1 [3]。
体内研究 AmLexanox(100 mg/kg,po)预防和逆转饮食诱导或遗传性肥胖,并在肥胖小鼠中产生可逆的体重减轻。 AmLexanox还导致这些小鼠的脂肪组织质量显着降低,并且循环脂联素增加。 AmLexanox(25 mg/kg)显着改善已建立DIO的小鼠的胰岛素敏感性,治疗4周后,amLexanox可显着改善葡萄糖[1]。 AmLexanox在第一次施用糊剂之前和之后已经显示出抑制立即和之后的评价。分类量表也是迟发型超敏反应[2]。 AmLexanox(20 mg/kg)可增强BMSCs的成骨细胞分化。在卵巢切除(OVX)小鼠模型中,amLexanox通过抑制破骨细胞活性来预防OVX诱导的骨丢失[3]。
激酶实验 通过将纯化的激酶(IKKε或TBK1)在含有25mM Tris(pH7.5),10mM MgCl 2,1mM DTT和10μMATP的激酶缓冲液中于30℃温育30分钟来进行体外激酶测定。每个样品存在0.5μCiγ-[32P] -ATP和1μgMBP作为底物。通过加入4x十二烷基硫酸钠(SDS)样品缓冲液并在95℃下煮沸5分钟来终止激酶反应。通过SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳分离上清液,转移至硝酸纤维素,并使用Typhoon 9410磷成像仪通过放射自显影分析。
细胞实验 为了检查细胞增殖,根据制造商的说明使用细胞计数试剂盒-8。将BMM以5×10 3个细胞/孔的密度接种在96孔板中。 24小时后,在M-CSF(30ng / mL)存在下,每2天用不同浓度的AmLexanox(0,1.5,3,6,12,25μM)处理细胞7天。在1,3,5和7天后,用含有10%CCK-8的培养基替换培养基,并将细胞在37℃下再培养2小时。然后在ELX800吸光度酶标仪上在450nm波长下测量吸光度。
动物实验 向野生型雄性C57BL / 6小鼠喂食HFD,其由来自8周龄的脂肪的45%卡路里组成,持续12-24周,而ND C57BL / 6对照维持在由4.5%脂肪组成的正常食物饲料上。饲喂含有ω-3脂肪酸的C57BL / 6日粮。通过在已经在HFD上持续16周的小鼠中将化合物添加到饮食中来施用罗格列酮治疗三周。每只小鼠平均每天消耗3.5mg / kg罗格列酮。 AmLexanox通过每日口服强饲法给药。对于预防组,amLexanox(25mg / kg或100mg / kg)与8周龄HFD喂养同时开始。对于治疗组,在HFD 12周后,在20周龄时开始每公斤25mg amLexanox治疗。为了测试amLexanox戒断的效果,在amLexanox处理8周后,处理组中的小鼠从amLexanox管饲法转换为载体对照。对照组和ob / ob小鼠用正常饲料喂养,并在10周龄时开始用100mg / kg amLexanox或载体对照饲养。将动物饲养在无特定病原体的设施中,12小时光照/ 12小时黑暗循环,并自由获取食物和水。
参考文献

[1]. Reilly SM, et al. An inhibitor of the protein kinases TBK1 and IKK-e improves obesity-related metabolic dysfunctions in mice. Nat Med. 2013 Mar;19(3):313-21.

[2]. Bell, J. AmLexanox for the treatment of recurrent aphthous ulcers. Clin Drug Investig, 2005. 25(9): p. 555-66.

[3]. Zhang Y, et al. AmLexanox Suppresses Osteoclastogenesis and Prevents Ovariectomy-Induced Bone Loss. Sci Rep. 2015 Sep 4;5:13575.

 氨来呫诺物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 570.0±50.0 °C at 760 mmHg
熔点 >3000C
分子式 C16H14N2O4
分子量 298.293
闪点 298.5±30.1 °C
精确质量 298.095367
PSA 106.42000
LogP 3.74
外观性状 白色结晶固体
蒸汽压 0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率 1.669
储存条件 -20°C Freezer
分子结构

1、 摩尔折射率:78.97

2、 摩尔体积(cm3/mol):211.7

3、 等张比容(90.2K):610.2

4、 表面张力(dyne/cm):69.0

5、 极化率(10-24cm3):31.30

计算化学

1.疏水参数计算参考值(XlogP):3.1

2.氢键供体数量:2

3.氢键受体数量:6

4.可旋转化学键数量:2

5.互变异构体数量:6

6.拓扑分子极性表面积103

7.重原子数量:22

8.表面电荷:0

9.复杂度:467

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多

1.性状:白色至带黄白色结晶或结晶性粉末,无臭无味。

2.熔点(℃):>300。

3.溶解度:易溶于二甲亚砜,较易溶于二甲基甲酰胺,难溶于四氢呋喃,极难溶于甲醇、乙醇或氯仿,几不溶于乙醚、乙腈或水。

 氨来呫诺MSDS

氨来呫诺

模块1. 化学品
产品名称: Amlexanox

模块2. 危险性概述
GHS分类
 物理性危害未分类
 健康危害未分类
 环境危害未分类
GHS标签元素
 图标或危害标志无
 信号词无信号词
 危险描述无
 防范说明无

模块3. 成分/组成信息
单一物质/混和物单一物质
化学名(中文名):氨来呫诺
百分比: >98.0%(LC)(T)
CAS编码: 68302-57-8
俗名: 2-Amino-7-isopropyl-5-oxochromeno[2,3-b]pyridine-3-carboxylic Acid
分子式: C16H14N2O4

模块4. 急救措施
吸入: 将受害者移到新鲜空气处,保持呼吸通畅,休息。若感不适请求医/就诊。
皮肤接触: 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。
若皮肤刺激或发生皮疹:求医/就诊。
眼睛接触:用水小心清洗几分钟。如果方便,易操作,摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激:求医/就诊。
食入: 若感不适,求医/就诊。漱口。
紧急救助者的防护:救援者需要穿戴个人防护用品,比如橡胶手套和气密性护目镜。

模块5. 消防措施
合适的灭火剂:干粉,泡沫,雾状水,二氧化碳
特殊危险性:小心,燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
氨来呫诺

模块5. 消防措施
特定方法:从上风处灭火,根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火:如果安全,移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具:灭火时,一定要穿戴个人防护用品。

模块6. 泄漏应急处理
个人防护措施,防护用具, 使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。
紧急措施:泄露区应该用安全带等圈起来,控制非相关人员进入。
环保措施:防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料:清扫收集粉尘,封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

模块7. 操作处置与储存
处理
技术措施:在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项:如果粉尘或浮质产生,使用局部排气。
操作处置注意事项:避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件:保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。
存放于惰性气体环境中。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
气敏
包装材料:依据法律。

模块8. 接触控制和个体防护
工程控制:尽可能安装封闭体系或局部排风系统,操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗
眼器。
个人防护用品
 呼吸系统防护:防尘面具。依据当地和政府法规。
 手部防护:防护手套。
 眼睛防护:安全防护镜。如果情况需要,佩戴面具。
 皮肤和身体防护:防护服。如果情况需要,穿戴防护靴。

模块9. 理化特性
固体
外形(20°C):
外观: 晶体-粉末
颜色: 白色-微浅黄色
气味:无资料
pH:无数据资料
熔点:
300°C
沸点/沸程无资料
闪点:无资料
爆炸特性
 爆炸下限:无资料
 爆炸上限:无资料
密度:无资料
溶解度:
[水]无资料
氨来呫诺

模块9. 理化特性
[其他溶剂]
微溶于:吡啶

模块10. 稳定性和反应性
化学稳定性:一般情况下稳定。
危险反应的可能性:未报道特殊反应性。
须避免接触的物质氧化剂
危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx)

模块11. 毒理学信息
急性毒性: orl-rat LD50:10 g/kg
ipr-rat LD50:500 mg/kg
scu-rat LD50:1400 mg/kg
对皮肤腐蚀或刺激:无资料
对眼睛严重损害或刺激:无资料
生殖细胞变异原性:无资料
致癌性:
IARC =无资料
NTP =无资料
生殖毒性:无资料
RTECS 号码: DJ3102000

模块12. 生态学信息
生态毒性:
鱼类:无资料
甲壳类:无资料
藻类:无资料
残留性 / 降解性:无资料
潜在生物累积 (BCF):无资料
土壤中移动性
 log水分配系数:无资料
 土壤吸收系数 (Koc):无资料
 亨利定律无资料
constant(PaM3/mol):

模块13. 废弃处置
如果可能,回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合,在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

模块14. 运输信息
联合国分类:与联合国分类标准不一致
UN编号:未列明

模块15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》(2002年1月26日国务院发布,2011年2月16日修订): 针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。
氨来呫诺


模块16 - 其他信息
N/A

 氨来呫诺毒性和生态

氨来呫诺毒理学数据:

急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):2320~2370,约10000口服。

氨来呫诺毒性英文版

 氨来呫诺安全信息

符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H302
警示性声明 P301 + P312 + P330
危害码 (欧洲) Xn,Xi
风险声明 (欧洲) R22:Harmful if swallowed. R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin .
安全声明 (欧洲) S26
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 3
RTECS号 XZ3012000
海关编码 2934999090

 氨来呫诺合成线路

~87%

氨来呫诺结构式

氨来呫诺

68302-57-8

文献:Nohara; Ishiguro; Ukawa; Sugihara; Maki; Sanno Journal of Medicinal Chemistry, 1985 , vol. 28, # 5 p. 559 - 586

~%

氨来呫诺结构式

氨来呫诺

68302-57-8

文献:Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 28, # 5 p. 559 - 586

 氨来呫诺上下游产品

氨来呫诺上游产品  2

氨来呫诺下游产品  0

 氨来呫诺制备

3-氰基6-异丙基苯并吡喃酮(I)在含吗啉和二甲基甲酰胺的水溶液中,在60℃加热反应,得到化合物(Ⅱ)。再和丙二酸单乙酯酰胺缩合环合,然后水解得到氨来咕诺。68302-57-8 preparation

 氨来呫诺海关

海关编码 2934999090
中文概述 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途
Summary 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

 氨来呫诺文献32

更多文献
Hydroxychloroquine-inhibited dengue virus is associated with host defense machinery.

J. Interferon Cytokine Res. 35(3) , 143-56, (2015)

Hydroxychloroquine (HCQ) is an antimalarial drug also used in treating autoimmune diseases. Its antiviral activity was demonstrated in restricting HIV infection in vitro; however, the clinical implica...

Role of G Protein-Coupled Receptor Kinases 2 and 3 in μ-Opioid Receptor Desensitization and Internalization.

Mol. Pharmacol. 88 , 347-56, (2015)

There is ongoing debate about the role of G protein-coupled receptor kinases (GRKs) in agonist-induced desensitization of the μ-opioid receptor (MOPr) in brain neurons. In the present paper, we have u...

Regulation of T-cell activation and migration by the kinase TBK1 during neuroinflammation.

Nat. Commun. 6 , 6074, (2015)

Development of an immune or autoimmune response involves T-cell activation in lymphoid organs and subsequent migration to peripheral tissues. Here we show that T-cell-specific ablation of the kinase T...

 氨来呫诺英文别名

2-amino-7-(1-methylethyl)-5-oxo-5H-chromeno[2,3-b]pyridine-3-carboxylic acid
Amlexanoxum
2-Amino-7-isopropyl-5-oxo-5H-[1]benzopyrano[2,3-b]pyridine-3-carboxylic Acid
Amlenanox
5H-[1]benzopyrano[2,3-b]pyridine-3-carboxylic acid, 2-amino-7-(1-methylethyl)-5-oxo-
Amlexanox
Amlexanoxo
Elics
Amoxanox
Solfa
MFCD00864790
2-Amino-7-(1-methylethyl)-5-oxo-5H-[1]benzopyrano[2,3-b]pyridine-3-carboxylicAcid
amlexanoxum [INN_la]
Aphthasol
2-Amino-7-isopropyl-1-azaxanthone-3-carboxylic Acid
[14C]-Amlexanox
Amlexanoxum [Latin]
2-Amino-7-isopropyl-5-oxo-5H-chromeno[2,3-b]pyridine-3-carboxylic acid
2-amino-5-oxo-7-(propan-2-yl)-5H-chromeno[2,3-b]pyridine-3-carboxylic acid
品牌现货直购
推荐供应商:







查看所有供应商和价格请点击:

氨来呫诺生产厂家

氨来呫诺价格

相关知识:

氨来呫诺的作用和生物活性

2018-10-30 14:16:55

氨来呫诺是一种抗口疮性溃疡药物。氨来呫诺抑制肥大细胞,中性粒细胞和单核细胞中炎症介质(包括白三烯和组胺)的合成和释放。氨来呫诺还可作为白三烯D4拮抗剂和磷酸二酯酶抑制剂。氨来呫诺减少溃疡愈合的时间以...