960293-88-3

• 常用中文名：BI605906
• 常用英文名：BI 605906
• CAS号：960293-88-3
• 分子式：C₁₇H₂₂F₂N₄O₃S₂
• 分子量：432.50800
• 相关类别： 信号通路 NF-κB信号通路 IKK
• 发布时间：2016-01-03 20:16:52
• 更新时间：2024-01-17 20:31:37
• BI605906 是一种新型 IKKβ 抑制剂,在 0.1 mM ATP 条件下测定时 IC50 值为 380 nM。

名称

• 中文名: BI605906
• 英文名: Thieno[2,3-b]pyridine-2-carboxamide, 3-amino-4-(1,1-difluoropropyl)-6-[4-(methylsulfonyl)-1-piperidinyl]
• 英文别名: 3-Amino-4-(1,1-difluoropropyl)-6-(4-methylsulfonylpiperidin-1-yl)thieno[2,3-b]pyridine-2-carboxamide; BI605906

物化性质

• 密度: 1.48±0.1 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
• 沸点: 713.7±60.0 °C (760 mmHg)
• 分子式: C₁₇H₂₂F₂N₄O₃S₂
• 分子量: 432.50800
• 精确质量: 432.11000
• PSA: 156.00000
• LogP: 4.91990
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: BI605906 是一种新型 IKKβ 抑制剂,在 0.1 mM ATP 条件下测定时 IC50 值为 380 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> NF-κB信号通路 >> IKK
  研究领域 >> 其他
• 靶点:

  IKKβ:380 nM (IC50, at 0.1 mM ATP)

• 体外研究: BI605906是IKKβ的抑制剂,具有更高的选择性。当在0.1mM ATP下测定时,BI605906在体外抑制IKKβ,IC50值为380nM。 100多种受试者中抑制的唯一其他蛋白激酶,包括IKKα,IKKε和TBK1,是胰岛素样生长因子1(IGF1)受体(IC50 =7.6μM)。 BI605906部分抑制IL-1刺激的IKKε/ TBK1活化[1]。在原代小鼠肝细胞中,二甲双胍处理3小时抑制TNFα诱导的NF-κB负调节因子IκB的降解,同时以剂量依赖性方式调节AMPK和MTOR信号传导。对IκB的影响程度与BI605906相当。与二甲双胍不同,BI605906(10μM)不抑制mTOR下游的信号传导,也不激活AMPK。二甲双胍和BI605906(10μM)均强烈抑制CINC-1/CXCL1,CXCL2,IL-1β和IL-6的TNF-α依赖性表达[2]。
• 细胞实验: 将原代肝细胞在无血清培养基中培养过夜，然后在有或没有2mM二甲双胍和TNF-α的情况下刺激3小时。此外，在裂解和免疫印迹之前，将细胞与/不与10μMBI605906或100nM雷帕霉素一起孵育[2]。
• 参考文献:

  [1]. Clark K, et al. Novel cross-talk within the IKK family controls innate immunity. Biochem J. 2011 Feb 15;434(1):93-104.

  [2]. Cameron AR, et al. Anti-Inflammatory Effects of Metformin Irrespective of Diabetes Status. Circ Res. 2016 Aug 19;119(5):652-65.