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中文名 N-(6-氯-7-甲氧基-9h-吡啶并[3,4-b]吲哚-8-基)-2-甲基-3-吡啶羧酰胺
英文名 N-(6-chloro-7-methoxy-9H-pyrido[3,4-b]indol-8-yl)-2-methylpyridine-3-carboxamide
英文别名 cs-1291
ml-120b
mln-120b
3-Pyridinecarboxamide, N-(6-chloro-7-methoxy-9H-pyrido[3,4-b]indol-8-yl)-2-methyl-
N-(6-Chloro-7-methoxy-9H-β-carbolin-8-yl)-2-methylnicotinamide
MLN120B
描述 MLN120B 是一种特异性的 ATP竞争性的 IKKβ 抑制剂,IC50 为 60 nM。
相关类别
靶点

IKKβ:60 nM (IC50)

体外研究 MLN120B抑制基线和肿瘤坏死因子-α诱导的核因子-κB活化,与多发性骨髓瘤细胞中IκBα和p65核因子-κB磷酸化的下调相关。 MLN120B几乎完全阻断MM.1S,U266和INA6细胞生长的刺激,以及由多发性骨髓瘤细胞粘附于BMSCs诱导的BMSCs分泌的IL-6 [1]。 MLN120B显示对RAW267.4细胞中LPS诱导的NF-κB活化的抑制作用。对于NF-κB2-luc2,IL8-luc2或TNF-AIP3-luc2报告基因转染的细胞,MLN120B的IC50值分别为1.4,14.8或27.3μM[3]。
体内研究 MLN120B(50 mg/kg,po)抑制体内人多发性骨髓瘤细胞的生长[1]。 MLN120B(12mg/kg每日两次,po)以剂量依赖性方式抑制爪肿胀,并提供针对关节炎引起的体重减轻以及软骨和骨侵蚀的显着保护。 MLN120B给药后关节炎关节的NF-κB活性降低[2]。
细胞实验 多发性骨髓瘤细胞与MLN120B一起培养,收获,洗涤,并用裂解缓冲液[50 mM Tris-HCl(pH 7.4),150 mM NaCl,1%NP40,5 mM EDTA,5 mM NaF,2 mM Na3VO4,1 mM裂解)苯甲基磺酰氟,5μg/ mL亮抑酶肽,5μg/ mL抑肽酶]。使用磷酸化的IκBα,IκBα,磷酸化的p65 NF-κB和p65 NF-κB抗体对全细胞裂解物进行Western印迹。
动物实验 如前所述,将人胎儿长骨移植物植入SCID小鼠(SCID-hu小鼠)中。骨植入后约4周,将50μLPBS中的2.5×106 INA6多发性骨髓瘤细胞直接注射到SCID-hu宿主内的人骨中。如在我们之前的研究中,通过ELISA在小鼠血清中评估从INA6细胞释放的可溶性人IL-6受体(shuIL-6R)。在小鼠血清中检测到可测量的shuIL-6R后,用单独的载体或MLN120B 50mg / kg(每天两次)口服治疗小鼠3周。
参考文献

[1]. Hideshima T, et all. MLN120B, a novel IkappaB kinase beta inhibitor, blocks multiple myeloma cell growth in vitro and in vivo. Clin Cancer Res. 2006 Oct 1;12(19):5887-94.

[2]. Schopf L, et al. IKKbeta inhibition protects against bone and cartilage destruction in a rat model of rheumatoid arthritis. Arthritis Rheum. 2006 Oct;54(10):3163-73.

[3]. Ansaldi D, et al. Imaging pulmonary NF-kappaB activation and therapeutic effects of MLN120B and TDZD-8. PLoS One. 2011;6(9):e25093.

[4]. Nagashima K, et al. Rapid TNFR1-dependent lymphocyte depletion in vivo with a selective chemical inhibitor of IKKbeta. Blood. 2006 Jun 1;107(11):4266-73.

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 545.0±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C19H15ClN4O2
分子量 366.801
闪点 283.4±30.1 °C
精确质量 366.088348
PSA 83.39000
LogP 3.84
蒸汽压 0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率 1.752
储存条件 2-8℃
符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H302
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
海关编码 2933990090
海关编码 2933990090
中文概述 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%