肿瘤坏死因子(TNF)是细胞凋亡以及炎症和免疫的主要介质,它与多种人类疾病的发病机制有关,包括败血症,糖尿病,癌症,骨质疏松症,多发性硬化,类风湿性关节炎,和炎症性肠病。 TNF-α是一种17kDa的蛋白质,由157个氨基酸组成,是溶液中的同源三聚体。在人类中,该基因定位于染色体6.其生物活性主要受可溶性TNF-α结合受体的调节。 TNF-α主要由活化的巨噬细胞,T淋巴细胞和自然杀伤细胞产生。已知多种其他细胞的表达较低,包括成纤维细胞,平滑肌细胞和肿瘤细胞。在细胞中,TNF-α作为前-TNF(26kDa)合成,其是膜结合的并且在通过TNF转化酶(TACE)切割其前结构域时释放。许多TNF诱导的细胞反应是由两种TNF受体TNF-R1和TNF-R2中的任一种介导的,这两种受体都属于TNF受体超家族。响应于TNF处理,转录因子NF-κB和MAP激酶,包括ERK,p38和JNK,在大多数类型的细胞中被激活,并且在一些情况下,也可以诱导细胞凋亡或坏死。然而,细胞凋亡或坏死的诱导主要通过TNFR1实现,TNFR1也称为死亡受体。 NF-κB和MAPK的激活在许多细胞因子和免疫调节蛋白的诱导中起重要作用,并且对许多炎症反应起关键作用。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

4-O-甲基-ALPHA-D-葡糖酸基-BETA-D-木聚糖

Pentosan Polysulfate是一种半合成药物,用于治疗包括血栓和间质性膀胱炎在内的多种症状。

  • CAS号:9062-57-1
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:HIV
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

桉叶油醇

Eucalyptol 是 5-HT3 受体, 钾通道, TNF-α 和 IL-1β 的抑制剂。

  • CAS号:470-82-6
  • 分子式:C10H18O
  • 分子量:154.249
  • 类别:TNF受体
  • 密度:0.9±0.1 g/cm3
  • 沸点:174.0±8.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:1.5ºC
  • 闪点:50.9±15.3 °C

Gamma-glutamylcysteine TFA

Gamma-glutamylcysteine (TFA) ((γ-glutamylcysteine (TFA))是谷胱甘肽 (GSH) 合成的中间体,一种作为抗氧化酶谷胱甘肽过氧化物酶 (GPx) 的必需辅助因子的二肽。 Gamma-glutamylcysteine (TFA) 上调抗炎细胞因子 IL-10 的水平,降低促炎细胞因子 (TNF-α,IL-6 和 IL-1β) 的水平,并减弱在寡聚 Aβ40 处理的星形胶质细胞中金属蛋白酶活性的变化。

  • CAS号:283159-88-6
  • 分子式:C10H15F3N2O7S
  • 分子量:364.30
  • 类别:TNF受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

QNZ (EVP4593)

QNZ 强抑制 NF-κB 转录激活和 TNF-α 产生,IC50 分别为 11 和 7 nM。QNZ 是一种保护神经的钙池操纵的钙通道 (SOC) 抑制剂。

  • CAS号:545380-34-5
  • 分子式:C22H20N4O
  • 分子量:356.420
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:602.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:169-175ºC
  • 闪点:317.9±31.5 °C

次乌头碱

次乌头碱 (Hypaconitine) 是从乌头属种分离到的高毒性的天然活性成分,广泛用于治疗风湿病。

  • CAS号:6900-87-4
  • 分子式:C33H45NO10
  • 分子量:615.711
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:671.3±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:359.8±31.5 °C

来那度胺

Lenalidomide是用作免疫调节药物的 TNF-α 抑制剂。它还具有抗血管生成活性。

  • CAS号:191732-72-6
  • 分子式:C13H13N3O3
  • 分子量:259.261
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:614.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:269-271°C
  • 闪点:325.1±31.5 °C

泊马度胺

Pomalidomide是一种抗血管生成剂和免疫调节剂。 Pomalidomide在LPS刺激的人PBMC中抑制 TNF-α 释放,IC50 为13 nM。

  • CAS号:19171-19-8
  • 分子式:C13H11N3O4
  • 分子量:273.244
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:582.9±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:318.5 - 320.5°
  • 闪点:306.3±28.7 °C

利诺安

Roquinimex (Linomide; PNU212616; ABR212616)是免疫刺激剂,能增强NK细胞活性和巨噬细胞的细胞毒性,抑制血管生成和TNF α的分泌。

  • CAS号:84088-42-6
  • 分子式:C18H16N2O3
  • 分子量:308.331
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:436.2±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:204 °C(dec.)
  • 闪点:217.6±28.7 °C

AX-024盐酸盐

AX-024 hydrochloride 是一种细胞因子释放抑制剂,可以有效抑制白细胞介素-6 (IL-6),肿瘤坏死因子-α (TNFα),干扰素-γ (IFN-γ),IL-10 和 IL-17A 的产生。

  • CAS号:1704801-24-0
  • 分子式:C21H23ClFNO2
  • 分子量:375.86
  • 类别:TNF受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

老鹳草素

Geraniin 是具有抗肿瘤、抗炎、抗高血糖活性的、肿瘤坏死因子α (TNF-α) 的释放抑制剂,其 IC50 值为 43 μM。

  • CAS号:60976-49-0
  • 分子式:C41H28O27
  • 分子量:952.645
  • 类别:TNF受体
  • 密度:2.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

AX-024

AX-024 是一种细胞因子释放抑制剂,可以有效抑制白细胞介素-6 (IL-6),肿瘤坏死因子-α (TNFα),干扰素-γ (IFN-γ),IL-10 和 IL-17A 的产生。

  • CAS号:1370544-73-2
  • 分子式:C21H22FNO2
  • 分子量:339.40
  • 类别:TNF受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

紫草素

Shikonin是中草药紫草的主要成分。 Shikonin显示出各种生物活性,包括抑制TNF-α,NF-κB,HIV-1。

  • CAS号:517-89-5
  • 分子式:C16H16O5
  • 分子量:288.295
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:567.4±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:147ºC
  • 闪点:311.0±26.6 °C

来那度胺半水合物

Lenalidomide是沙利度胺类似物,其抑制肿瘤血管生成,肿瘤增殖和肿瘤分泌细胞因子,包括TNF-α 和 IL 6。

  • CAS号:847871-99-2
  • 分子式:C13H14N3O3.5
  • 分子量:268.27
  • 类别:TNF受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

人参皂苷Rc

Ginsenoside Rc 是主要的人参皂甙之一,Ginsenoside Rc 增强 GABA 受体 A (GABAA) 介导的离子通道 (IGABA)。 Ginsenoside Rc 还抑制 TNF-α 和 IL-1β 表达。

  • CAS号:11021-14-0
  • 分子式:C53H90O22
  • 分子量:1079.269
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:1128.3±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:636.2±34.3 °C

C25-140

C25-140 是一种一流的 TRAF6–Ubc13 相互作用的抑制剂,直接与 TRAF6 结合,阻断 TRAF6 和 Ubc13 的相互作用,从而降低 TRAF6 活性。C25-140 扩展了研究泛素系统对免疫信号的影响,并强调了 TRAF6 E3 连接酶活性在银屑病和类风湿性关节炎中的重要性。

  • CAS号:1358099-18-9
  • 分子式:C26H31N7O
  • 分子量:457.57
  • 类别:TNF受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

新乌头碱; 中乌头碱

新乌头碱(Mesaconitine)是乌头属植物的主要活性成分,具有多种药学作用。

  • CAS号:2752-64-9
  • 分子式:C33H45NO11
  • 分子量:631.711
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:695.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:374.1±31.5 °C
  • CAS号:915363-56-3
  • 分子式:C26H25Cl2FN8
  • 分子量:539.43500
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.45
  • 沸点:713.3ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:385.2ºC

甲硫尿嘧啶

Methylthiouracil 是一种抗甲状腺剂。Methylthiouracil 抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生以及 NF-κB 和 ERK1/2 的活化。

  • CAS号:56-04-2
  • 分子式:C5H6N2OS
  • 分子量:142.179
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:342.3ºC at 760 mmHg
  • 熔点:~330 °C (dec.)(lit.)
  • 闪点:160.8ºC

桑皮苷A

桑皮苷A (Mulberroside A) 是从桑树根皮的提取物中分离得到的一类化合物,具有抗酪氨酸酶活性,是很多美白化妆品的活性成分。

  • CAS号:102841-42-9
  • 分子式:C26H32O14
  • 分子量:568.524
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:954.7±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:531.2±34.3 °C

DCVC

DCVC 能抑制病原刺激的TNF-α。

  • CAS号:13419-46-0
  • 分子式:C5H7Cl2NO2S
  • 分子量:216.08600
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.544g/cm3
  • 沸点:339.7ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:159.2ºC

利米多赛

Rimiducid (AP1903) 是二聚化剂,其通过交联 FKBP 结构域起作用,启动 Fas 信号传导,引起凋亡。

  • CAS号:195514-63-7
  • 分子式:C78H98N4O20
  • 分子量:1411.627
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:1307.5±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:744.5±34.3 °C

C 87

C87是一种新型小分子TNFα抑制剂; 高效抑制TNFα诱导的细胞毒性,IC50值为8.73 μM。

  • CAS号:332420-90-3
  • 分子式:C24H15ClN6O3S
  • 分子量:502.932
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:667.5±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:357.5±34.3 °C

Bioymifi

Bioymifi是第一个新型TRAIL受体DR5小分子激动剂。

  • CAS号:1420071-30-2
  • 分子式:C22H12BrN3O4S
  • 分子量:494.317
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.8±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

甜橙黄酮; 5,6,7,3',4'-五甲氧基黄酮

Sinensetin是一个能够在水果中发现的甲基化黄酮,有很强的抗血管和抗炎症的能力.

  • CAS号:2306-27-6
  • 分子式:C20H20O7
  • 分子量:372.369
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:547.8±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:174-176ºC
  • 闪点:240.6±30.2 °C

菜蓟苦素

Cynaropicrin 是一种倍半萜内酯,可以抑制肿瘤坏死因子 (TNF-α) 的释放,在鼠和人巨噬细胞的 IC50 值分别为 8.24 和 3.18 μM。 Cynaropicrin 也抑制软骨降解因子 (MMP13) 的增加并抑制 NF-κB 的信号传导。

  • CAS号:35730-78-0
  • 分子式:C19H22O6
  • 分子量:346.37400
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.28g/cm3
  • 沸点:566.2ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:203.8ºC

落新妇苷

Astilbin 是一种黄酮类化合物,可从 Smilax glabra 根茎中分离。Astilbin 增强 NRF2 活化。Astilbin 还抑制 TNF-α 表达和 NF-κB 活化。

  • CAS号:29838-67-3
  • 分子式:C21H22O11
  • 分子量:450.393
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:801.1±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:282.9±27.8 °C

TRAF-STOP inhibitor 6877002

TRAF-STOP inhibitor 6877002,一种抑制 CD40-TRAF6 相互作用的选择性抑制剂,从专利 WO2014033122A1 中获得,抑制 RAW 细胞中 NF-κB 活化,化合物VII。TRAF-STOP 6877002 可阻止小鼠中已发生的动脉粥样硬化恶化,减少白细胞募集并减少巨噬细胞活化;减少动脉粥样硬化斑块中的巨噬细胞增殖。

  • CAS号:433249-94-6
  • 分子式:C17H17NO
  • 分子量:251.323
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:378.6±42.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:133.5±28.0 °C

Cot抑制剂-1

Cot 抑制剂-1是COT/Tpl2抑制剂。

  • CAS号:915365-57-0
  • 分子式:C27H27Cl2FN8
  • 分子量:553.46100
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.42g/cm3
  • 沸点:729.961ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:395.267ºC

CDC801

CDC801 是一种强效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 和肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 抑制剂。IC50 分别为 1.1 μM 和 2.5 μM。

  • CAS号:192819-27-5
  • 分子式:C23H24N2O5
  • 分子量:408.45
  • 类别:TNF受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

TIC10

TIC10 是一种有效的 TRAIL 诱导剂,也抑制 Akt 和 ERK 活性。

  • CAS号:1616632-77-9
  • 分子式:C24H26N4O
  • 分子量:386.489
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:559.7±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:292.3±32.9 °C