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195514-63-7生产厂家

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195514-63-7

195514-63-7结构式
195514-63-7结构式
  • 常用中文名:利米多赛
  • 常用英文名:AP 1903
  • CAS号:195514-63-7
  • 分子式:C78H98N4O20
  • 分子量:1411.627
  • 相关类别: 信号通路 细胞凋亡 TNF受体
  • 发布时间:2018-10-17 21:14:47
  • 更新时间:2024-01-04 20:26:50
  • AP1903 是一种同源二聚体,结合到 FKBP,诱导培养中的工程细胞系HT1080发凋亡和死亡,EC50 为 0.1 nM,这种作用具有剂量依赖性。AP1903 诱导 Fas 激活。Fas 受体也称为肿瘤坏死因子受体超家族成员 6 (TNFRSF6)。

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中文名 利米多赛
英文名 AP1903
英文别名 AP1903
AP-1903
UNII:H564L1W5J2
H564L1W5J2
Rimiducid
2-piperidinecarboxylic acid, 1-[(2S)-1-oxo-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)butyl]-, 1,2-ethanediylbis[imino(2-oxo-2,1-ethanediyl)oxy-3,1-phenylene(1R)-3-(3,4-dimethoxyphenyl)propylidene] ester, (2S,2'S)-
ethane-1,2-diylbis[imino(2-oxoethane-2,1-diyl)oxybenzene-3,1-diyl(1R)-3-(3,4-dimethoxyphenyl)propane-1,1-diyl] (2S,2'S)bis{1-[(2S)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)butanoyl]piperidine-2-carboxylate}
1,2-Ethanediylbis[imino(2-oxo-2,1-ethanediyl)oxy-3,1-phenylene(1R)-3-(3,4-dimethoxyphenyl)-1,1-propanediyl] (2S,2'S)bis{1-[(2S)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)butanoyl]-2-piperidinecarboxylate}
描述 Rimiducid (AP1903) 是二聚化剂,其通过交联 FKBP 结构域起作用,启动 Fas 信号传导,引起凋亡。
相关类别
靶点

EC50: 0.1 nM (FKBP, in HT1080 cells)[1] Fas receptor[1]

体外研究 人纤维肉瘤系HT1080被工程化以稳定表达包含豆蔻酰化序列,两个拷贝的F36V-FKBP和人第一凋亡信号(Fas)细胞内结构域的融合蛋白。 Rimiducid(AP1903)引起培养中这些工程细胞的有效和剂量依赖性细胞凋亡,EC50约为0.1 nM [1]。在3至10nM Rimiducid(AP1903)存在下发生最大杀伤,IC50约为0.2nM。表达高水平CD25的LV'VFas转导的T淋巴细胞(上图)以66%±7.5%(n = 10)效率消除。当CD25表达恢复到基础水平后检查细胞时,在Rimiducid处理后观察到63%±4.7%(n = 9)的杀伤[2]。
体内研究 Rimiducid(AP1903; iv,0.01,0.1,1,10和100 mg/kg)引起血清hGH水平的剂量依赖性降低,半数最大有效剂量为0.4±0.1 mg/kg [1]。
细胞实验 制备用Fas构建体逆转录病毒转导的克隆HT1080细胞系(ATCC CCL-121)。通过Alamar Blue测定[1]测量与Rimiducid(0.01nM,0.1nM,1nM,10nM,100nM,1000nM)孵育过夜后的细胞存活率。对于膜联蛋白V测定,将分选的LV'VFas转导的T细胞(2×10 6个细胞/ mL)与10nM Rimiducid一起温育。在指定的时间,取2×105个细胞的等分试样,用膜联蛋白V-异硫氰酸荧光素染色,并通过流式细胞术分析[2]。
动物实验 小鼠[1]使用雄性nu / nu小鼠。对于注射,从PBS / 0.1%葡萄糖/ 10mM EDTA中的组织培养皿中收获HTFasGH-3细胞,洗涤,并以2×10 7个细胞/ mL的浓度重悬于PBS / 0.1%BSA / 0.1%葡萄糖中。将2至4×10 6个细胞植入两个im位点。 24小时后,以2mL / kg静脉内给予小鼠Rimiducid。再过24小时后,杀死小鼠并通过ELISA测定血清hGH浓度。
参考文献

[1]. Clackson T, et al. Redesigning an FKBP-ligand interface to generate chemical dimerizers with novel specificity. Proc Natl Acad Sci U S A. 1998 Sep 1;95(18):10437-42.

[2]. Thomis DC, et al. A Fas-based suicide switch in human T cells for the treatment of graft-versus-host disease. Blood. 2001 Mar 1;97(5):1249-57.

[3]. Valamehr, Bahram, et al. GENOMIC ENGINEERING OF PLURIPOTENT CELLS. Patent. US20180155717A1.

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 1307.5±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C78H98N4O20
分子量 1411.627
闪点 744.5±34.3 °C
精确质量 1410.677490
LogP 10.39
蒸汽压 0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率 1.566
储存条件 2-8℃