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  • 常用中文名:AZ82
  • 常用英文名:AZ82
  • CAS号:1449578-65-7
  • 分子式:C28H31F3N4O3S
  • 分子量:560.63
  • 相关类别: 信号通路 细胞周期/DNA损伤 驱动蛋白
  • 发布时间:2019-02-08 18:40:29
  • 更新时间:2024-01-20 14:05:39
  • AZ82 是一种驱动蛋白 (HSET/KIFC1) 的选择性抑制剂,其 Ki 值和 IC50 值分别为 43 nM 和 300 nM。

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中文名 AZ82
英文名 AZ82
描述 AZ82 是一种驱动蛋白 (HSET/KIFC1) 的选择性抑制剂,其 Ki 值和 IC50 值分别为 43 nM 和 300 nM。
相关类别
靶点

HSET/KIFC1:300 nM (IC50)

HSET/KIFC1:43 nM (Ki)

体外研究 AZ82显示在BT-549细胞中特异性诱导多极纺锤体,但在具有正常中心体数量的癌细胞中不显示,例如HeLa [1]。 AZ82特异性结合KIFC1/MT复合物,但不与KIFC1或MT单独结合。用AZ82处理在具有扩增的中心体的BT-549乳腺癌细胞中引起中心体分裂。 AZ82抑制这两个过程,对于mant-ATP结合,IC50为0.90±0.09μM,对于mant-ADP释放,IC50为1.26±0.51μM[2]。
参考文献

[1]. Godinho SA, et al. Causes and consequences of centrosome abnormalities in cancer. Philos Trans R Soc Lond B Biol Sci. 2014 Sep 5;369(1650).

[2]. Discovery and mechanistic study of a small molecule inhibitor for motor protein KIFC1. Wu J, et al. ACS Chem Biol. 2013 Oct 18;8(10):2201-8.

分子式 C28H31F3N4O3S
分子量 560.63
储存条件 2-8℃