MSX-122

更新时间:2024-01-02 19:17:37

MSX-122结构式
MSX-122结构式
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常用名 MSX-122 英文名 MSX-122
CAS号 897657-95-3 分子量 292.33800
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C16H16N6 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 MSX-122用途


MSX-122是一种新型小分子CXCR4 拮抗剂, 有效抑制 CXCR4/CXCL12 (IC50值为10 nM)。

 MSX-122名称

中文名 MSX-122
英文名 N-[[4-[(pyrimidin-2-ylamino)methyl]phenyl]methyl]pyrimidin-2-amine
英文别名 更多

 MSX-122生物活性

描述 MSX-122 是一种 CXCR4 的部分拮抗剂,抑制 CXCR4/CXCL12 相互作用,IC50 值约为 10 nM;MSX-122 具有抗炎和抗转移的活性。
相关类别
靶点

CXCR4/CXCL12:∼10 nM (IC50)

体外研究 MSX-122是CXCR4的部分拮抗剂,抑制CXCR4/CXCL12作用,IC50为~10 nM。 MSX-122对其相应配体CCR3/CCL5和CCR5/CCL5介导的cAMP降低没有抑制作用。 MSX-122(100nM)有效阻断78%MDA-MB-231细胞的侵袭。然而,MSX-122不抑制T-tropic HIV感染,并且在钙通量测定中无活性[1]。
体内研究 MSX-122(10mg/kg,ip)阻断由小鼠中的博来霉素诱导的角叉菜胶和肺纤维化引起的炎症。 MSX-122(4mg/kg,ip,每日)在乳腺癌转移的实验动物模型中阻断转移。此外,MSX-122(10 mg/kg ip,每日)显着降低肝脏微转移的数量[1]。
动物实验 小鼠[1]给6至8周龄的雌性裸鼠注射1.5×106个MDA-MB-231乳腺癌细胞,通过尾静脉注射该化合物(1μM,预孵育不到5分钟)(10 /组)。从第二天起,通过ip注射每天给予治疗组中的小鼠4mg / kg MSX-122ms(盐形式)。在肿瘤细胞注射后35天处死动物。收获全肺组织并切片用于人CXCR4和H&E组织染色的实时RT-PCR以在显微镜下评估每个区域的五个视野中的转移性肿瘤区域。再次重复这些实验以确认结果。对于头颈癌症动物模型,以与MDA-MB-231细胞相同的方式注射686LN-Ms细胞的转移性亚克隆。 [18F]进行FDG-PET。对于葡萄膜黑色素瘤微转移小鼠模型,在第0天,将每只小鼠用表达HGF / TGF-β/ CXCR4 / MMP2的1×106野生型OMM2.3细胞接种到右眼后房中。在第3天,通过ip注射每天用0.1mL体积的45%CD中的10mg / kg MSX-122处理小鼠,而对照小鼠仅注射0.1mL 45%CD。在第7天,将具有肿瘤的眼睛去核。通过组织学方法检查肿瘤的生长。在第28天,收集肝组织并在10%福尔马林中固定,处理,H&E染色,并在显微镜下计数肝微转移的数目。通过显微镜检查通过肝脏中心的六个切片是否存在微转移(<100μm直径),并确定每个切片的平均微转移数。每组使用10只小鼠。总结三种转移模型的动物实验的表格可以在数据S3中找到[1]。
参考文献

[1]. Liang Z, et al. Development of a unique small molecule modulator of CXCR4. PLoS One. 2012;7(4):e34038.

 MSX-122物理化学性质

分子式 C16H16N6
分子量 292.33800
精确质量 292.14400
PSA 75.62000
LogP 2.63680
储存条件 2-8℃

 MSX-122英文别名

unii-69d634q702
MSX-122
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