2,3,9,10-tetramethoxy-5,6-dihydroisoquinolino[2,1-b]isoquinolin-7-ium,hydroxide结构式
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常用名 | 2,3,9,10-tetramethoxy-5,6-dihydroisoquinolino[2,1-b]isoquinolin-7-ium,hydroxide | 英文名 | 2,3,9,10-tetramethoxy-5,6-dihydroisoquinolino[2,1-b]isoquinolin-7-ium,hydroxide |
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CAS号 | 131-04-4 | 分子量 | 369.41100 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C21H23NO5 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
用途氢巴马汀是一种口服活性和不可逆的吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO-1)抑制剂,对HEK 293-hIDO-1和rhIDO-2的IC50分别为3μM和157μM。氢巴马汀还可以非竞争性方式抑制西尼罗河病毒(WNV)NS2B-NS3蛋白酶,IC50为96μM。氢巴马汀具有抗癌、抗氧化、抗炎、神经保护、抗菌和抗病毒活性[1][2][3][4][5]。 |
英文名 | 2,3,9,10-tetramethoxy-5,6-dihydroisoquinolino[2,1-b]isoquinolin-7-ium,hydroxide |
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英文别名 | 更多 |
描述 | 氢巴马汀是一种口服活性和不可逆的吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO-1)抑制剂,对HEK 293-hIDO-1和rhIDO-2的IC50分别为3μM和157μM。氢巴马汀还可以非竞争性方式抑制西尼罗河病毒(WNV)NS2B-NS3蛋白酶,IC50为96μM。氢巴马汀具有抗癌、抗氧化、抗炎、神经保护、抗菌和抗病毒活性[1][2][3][4][5]。 |
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相关类别 | |
靶点 |
IDO-1:3 μM (IC50, HEK 293-hIDO-1) IDO-1:157 μM (IC50, rhIDO-1) WNV NS2B-NS3:96 μM (IC50) |
体外研究 | 巴马汀(0-100μM;42 h)抑制WNV,EC50值为3.6μM,并降低DENV-2和YFV的病毒滴度,EC50分别为26.4μM和7.3μM[3]。巴马汀(0-1128μM;24-72小时)抑制结肠癌细胞增殖[5]。巴马汀(0-704μM;24小时)通过线粒体相关途径降低AURKA蛋白水平,诱导G2/M期阻滞,并诱导结肠癌细胞凋亡[5]。细胞增殖试验[5]细胞系:HCT-116、SW480、HT-29浓度:0、88、176、352和704μM(HCT-116SW480);0、141、282、564和1128μM(HT-29)孵育时间:24、48和72小时结果:细胞存活率呈剂量依赖性下降。Western Blot分析[5]细胞系:HCT-116、SW480、HT-29浓度:HCT-116为100 nM,SW480为500 nM,HT-29孵育时间:24、48和72 h结果:促进凋亡标记物如P53/P73、Caspase3和Caspase9的表达。降低AURKA蛋白水平。增加cyt。同时以剂量依赖性方式降低Bcl2和Bcl-xl。细胞周期分析[5]细胞系:HCT-116,SW480浓度:88、176、352和704μM孵育时间:24、48和72小时结果:以剂量依赖性方式诱导G2/M期阻滞。凋亡分析[5]细胞系:HCT-116,SW480浓度:88、176、352和704μM孵育时间:24、48和72小时结果:诱导凋亡呈剂量依赖性。 |
体内研究 | 巴马汀(50或100 mg/kg;p.o.;每日7天)可改善DSS(葡聚糖硫酸钠)诱导的结肠炎,并防止炎性细胞浸润[1]。巴马汀(0-200mg/kg;i.p.;一次)减轻D-半乳糖胺/脂多糖(HY-D1056)诱导的小鼠暴发性肝衰竭[2]。巴马汀(0-1 mg/kg;腹腔注射;10天)在小鼠中显示出增强记忆的活性[4]。巴马汀(33.75-135 mg/kg;p.o.;每日26天)可有效抑制小鼠体内HCT-116异种移植物的生长[5]。动物模型:DSS诱导的结肠炎BALB/c小鼠模型(8周龄)[1]剂量:50或100mg/kg给药:口服,每日,持续7天结果:改善DSS诱导结肠炎并防止炎性细胞浸润;显著延长结肠长度;显著抑制结肠MPO活性。降低结肠炎性细胞因子(TNF-α、IFN-γ、IL-1β、IL-6、IL-4和IL-10)的水平;通过调节TJs蛋白和凋亡蛋白保护粘膜完整性;恢复DSS诱导的TJ蛋白ZO-1、ZO-2和claudin-1的降低;100%剂量时Bax表达降低,Bcl-2表达增强 mg/kg可预防上皮细胞凋亡并改善肠完整性。预防DSS诱导的结肠炎小鼠肠道微生物群的变化。动物模型:雄性ICR小鼠(20-22g),D-半乳糖胺/脂多糖(GalN/LPS)诱导的暴发性肝衰竭模型[2]剂量:25、50、100或200mg/kg给药:腹腔注射,在GalN/LPS治疗前1h结果:降低死亡率和GalN/脂多糖增加的血清转氨酶活性。抑制血清TNF-α的升高,增加血清IL-10的升高,降低TNF-a mRNA的表达,增加IL-10 mRNA的表达。抑制肝细胞凋亡。动物模型:瑞士年轻雄性白化病小鼠,东莨菪碱(HY-N0296)-和地西泮诱导的健忘症模型[4]剂量:0.1、0.5、1 mg/kg给药:腹腔注射,10天结果:0.5和1 mg/kg显著改善小鼠的学习和记忆,对小鼠的运动活动没有任何显著影响。显著逆转东莨菪碱和地西泮诱导的小鼠健忘症。显著降低小鼠的脑乙酰胆碱酯酶活性。动物模型:BALB/c裸鼠,HCT-116异种移植模型[5]剂量:33.75、67.5和135 mg/kg给药:口服给药,每天一次,共26天。结果:治疗组肿瘤体积和重量明显减少。 |
参考文献 |
分子式 | C21H23NO5 |
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分子量 | 369.41100 |
精确质量 | 369.15800 |
PSA | 63.86000 |
LogP | 3.20800 |
海关编码 | 2933990090 |
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上游产品 1 | |
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下游产品 1 | |
海关编码 | 2933990090 |
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中文概述 | 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
申报要素 | 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期 |
Summary | 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
Palmatinium hydroxide |
Calystigine |
7,8,13,13a-Tetradehydro-2,3,9,10-tetramethoxyberbinium hydroxide |
Palmatine hydroxide |