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| 中文名 | 4-[6-[4-异丙氧基苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基]喹啉 |
|---|---|
| 英文名 | 4-[6-(4-propan-2-yloxyphenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline |
| 英文别名 |
4-[6-(4-Isopropoxyphenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline
DMH1 Quinoline, 4-[6-[4-(1-methylethoxy)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]- DMH-1 |
| 描述 | DMH-1 是一种有效的,具有选择性的 BMP 抑制剂,对 ALK1/ALK2/ALK3/ALK6的IC50 值分别为 27/107.9/<5/47.6 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 靶点 |
IC50: 27 nM (ALK1), 107.9 nM (ALK2), <5 nM (ALK3), 47.6 nM (ALK6)[1] |
| 体外研究 | DMH-1(0.5μM)诱导OCT4,Nanog和PAX6蛋白表达的调节。 DMH-1显着降低SM3和CA6细胞中表达多能性标记蛋白OCT4和Nanog的细胞百分比。在CA6和SM3细胞中,PAX6表达分别在第5天和第7天显着上调。 DMH-1诱导多能性和神经前体标志物mRNA的调节。 PAX6可通过在hiPSCs的神经诱导过程中操纵DMH-1浓度来独立调节SOX1的表达[2]。 DMH-1(5μM和10μM)抑制CDDP诱导的HeLa细胞自噬,增强CDDP降低HeLa细胞活力的能力,抑制他莫昔芬诱导的MCF-7细胞自噬,增强他莫昔芬降低MCF-的能力7细胞活力,抑制MCF-7和HeLa细胞中5-FU诱导的自噬,但不影响5-FU对MCF-7和HeLa细胞活力的抑制作用。 DMH-1在24小时处理后增强CDDP对HeLa细胞的凋亡诱导作用。 DMH-1抑制HeLa和MCF-7细胞增殖[3]。 DMH-1(20μM)降低Smads 1,5和9的经典磷酸化。与顺铂组合的DMH-1显着降低OVCAR8细胞中的Ki-67阳性染色。 DMH-1(20μM)上调JAG1,减少CYP1B1并增加OVCAR8和NCI-RES细胞中的HAPLN1表达[4]。 |
| 体内研究 | DMH1(5 mg/kg,ip)处理显着降低了人肺癌异种移植模型中的肿瘤生长[5]。 |
| 细胞实验 | 将细胞接种在96孔板中并用不同药物处理适当的时间。然后加入5mg / mL MTT并在37℃下孵育4小时。然后除去培养基并加入200μLDMSO以溶解晶体。用平板读数器在490nm的波长下测量吸光度。 |
| 动物实验 | 将亚汇合的A549细胞用胰蛋白酶消化，然后悬浮于无血清RPMI 1640培养基中。将细胞悬浮液（每次注射100μL培养基中的1×10 6个细胞）皮下注射到8周龄NOD SCID小鼠的右侧和左侧（每组n = 5）。每隔一天给小鼠腹膜内（ip）注射载体（12.5％2-羟丙基-β-环糊精）或5mg / kg DMH1。肿瘤植入后第6天至第4周用游标卡尺测量肿瘤大小。根据配方计算肿瘤体积（V）：体积=（宽度）2×长度/ 2。在研究结束时解剖肿瘤组织，切片并用H＆E染色，并进行免疫组织化学分析。 |
| 参考文献 |
| 密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 分子式 | C24H20N4O |
| 分子量 | 380.442 |
| 精确质量 | 380.163696 |
| PSA | 52.31000 |
| LogP | 3.62 |
| 外观性状 | light yellow to orange |
| 折射率 | 1.672 |
| 储存条件 | Store at +4°C |
| 水溶解性 | DMSO: soluble5mg/mL, clear (warmed) |
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模块1. 化学品 1.1 产品标识符 : DMH1 产品名称 1.2 鉴别的其他方法 4-[6-[4-(1-Methylethoxy)phenyl]pyrazolo[1, 5-a]pyrimidin-3-y]-quinoline
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。 模块2. 危险性概述 2.1 GHS-分类 急性毒性, 经口 (类别 3) 2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述 象形图 警示词危险 危险申明 H301吞咽会中毒 警告申明 预防 P264操作后彻底清洁皮肤。 P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。 响应 P301 + P310如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。 P321具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。 P330漱口。 储存 P405存放处须加锁。 处置 P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。 2.3 其它危害物 - 无 模块3. 成分/组成信息 3.1 物 质 : 4-[6-[4-(1-Methylethoxy)phenyl]pyrazolo[1, 5-a]pyrimidin-3-y]-quinoline 别名 : C24H20N4O 分子式 : 380.44 g/mol 分子量 组分浓度或浓度范围 DMH1 - 化学文摘登记号(CAS1206711-16-1 No.) 模块4. 急救措施 4.1 必要的急救措施描述 一般的建议 请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。 吸入 如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。 皮肤接触 用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。 眼睛接触 用水冲洗眼睛作为预防措施。 食入 切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。 4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示 无数据资料 模块5. 消防措施 5.1 灭火介质 灭火方法及灭火剂 用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。 5.2 源于此物质或混合物的特别的危害 碳氧化物, 氮氧化物 5.3 给消防员的建议 如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。 5.4 进一步信息 无数据资料 模块6. 泄露应急处理 6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序 戴呼吸罩。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 人员疏散到安全区域。 避免吸入粉尘。 6.2 环境保护措施 如能确保安全，可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。 6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料 收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。 6.4 参考其他部分 丢弃处理请参阅第13节。 模块7. 操作处置与储存 7.1 安全操作的注意事项 避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。 在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。 7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性 贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。 建议的贮存温度： 2 - 8 °C 干燥剂保存。 7.3 特定用途 无数据资料 模块8. 接触控制和个体防护 8.1 容许浓度 最高容许浓度 没有已知的国家规定的暴露极限。 8.2 暴露控制 适当的技术控制 避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息前和操作本品后立即洗手。 个体防护设备 眼/面保护 面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。 皮肤保护 戴手套取 手套在使用前必须受检查。 请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品. 使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手 所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。 身体保护 全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。 呼吸系统防护 如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N99型（US） 或P2型（EN 143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒 面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。 模块9. 理化特性 9.1 基本的理化特性的信息 a) 外观与性状 形状: 固体 颜色: 淡黄橙色 b) 气味 无数据资料 c) 气味阈值 无数据资料 d) pH值 无数据资料 e) 熔点/凝固点 无数据资料 f) 沸点、初沸点和沸程 无数据资料 g) 闪点 无数据资料 h) 蒸发速率 无数据资料 i) 易燃性(固体,气体) 无数据资料 j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料 k) 蒸气压 无数据资料 l) 蒸汽密度 无数据资料 m) 密度/相对密度 无数据资料 n) 水溶性 无数据资料 o) n-辛醇/水分配系数 无数据资料 p) 自燃温度 无数据资料 q) 分解温度 无数据资料 r) 粘度 无数据资料 模块10. 稳定性和反应活性 10.1 反应性 无数据资料 10.2 稳定性 无数据资料 10.3 危险反应 无数据资料 10.4 应避免的条件 无数据资料 10.5 不相容的物质 强氧化剂 10.6 危险的分解产物 其它分解产物 - 无数据资料 模块11. 毒理学资料 11.1 毒理学影响的信息 急性毒性 无数据资料 皮肤刺激或腐蚀 无数据资料 眼睛刺激或腐蚀 无数据资料 呼吸道或皮肤过敏 无数据资料 生殖细胞突变性 无数据资料 致癌性 IARC: 此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。 生殖毒性 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（一次接触） 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（反复接触） 无数据资料 吸入危险 无数据资料 潜在的健康影响 吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。 摄入误吞会中毒。 皮肤通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。 眼睛可能引起眼睛刺激。 接触后的征兆和症状 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 附加说明 化学物质毒性作用登记: 无数据资料 模块12. 生态学资料 12.1 生态毒性 无数据资料 12.2 持久性和降解性 无数据资料 12.3 潜在的生物累积性 无数据资料 12.4 土壤中的迁移性 无数据资料 12.5 PBT 和 vPvB的结果评价 无数据资料 12.6 其它不良影响 无数据资料 模块13. 废弃处置 13.1 废物处理方法 产品 将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。 与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧 受污染的容器和包装 按未用产品处置。 模块14. 运输信息 14.1 联合国危险货物编号 欧洲陆运危规: 2811国际海运危规: 2811国际空运危规: 2811 14.2 联合国运输名称 欧洲陆运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (DMH1) 国际海运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (DMH1) 国际空运危规: Toxic solid, organic, n.o.s. (DMH1) 14.3 运输危险类别 欧洲陆运危规: 6.1国际海运危规: 6.1国际空运危规: 6.1 14.4 包裹组 欧洲陆运危规: III国际海运危规: III国际空运危规: III 14.5 环境危险 欧洲陆运危规: 否国际海运危规国际空运危规: 否 海洋污染物（是/否）: 否 14.6 对使用者的特别提醒 无数据资料 模块 15 - 法规信息 N/A 模块16 - 其他信息 N/A |
