RP-64477

更新时间:2024-01-03 10:30:50

RP-64477结构式
RP-64477结构式
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常用名 RP-64477 英文名 RP-64477
CAS号 135239-65-5 分子量 498.720
密度 1.1±0.1 g/cm3 沸点 580.4±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C29H42N2O3S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 304.8±30.1 °C

 RP-64477用途


RP-64477 是胆固醇酯化酶酰基辅酶 A:胆固醇 O-酰基转移酶 (ACAT) 的有效抑制剂。

 RP-64477名称

中文名 RP-64477
英文名 RP-64477
英文别名 更多

 RP-64477生物活性

描述 RP-64477 是胆固醇酯化酶酰基辅酶 A:胆固醇 O-酰基转移酶 (ACAT) 的有效抑制剂。
相关类别
靶点

ACAT[1]

体外研究 RP-64477是胆固醇酯化酶Acyl-coenzyme A:胆固醇O-酰基转移酶(ACAT)的有效抑制剂。 RP-64477在组织制剂中的体外抑制效力来自一系列物种和人细胞培养物。对于动物组织,记录6至283nM范围内的IC 50值,没有明显的物种/组织差异。 RP-64477的有效抑制活性也记录在肝(HepGZ),肠(CaCo-2)和单核细胞(THP-1)起源的人细胞系中,IC50分别为503,113和180nM。在高达200μM和20μM的测试浓度下,没有针对大鼠PCEH或LCAT记录抑制活性[1]。
体内研究 施用RP-64477(通过饮食0.01%和0.03%w/w)分别使胆固醇/胆酸喂养的大鼠中的血浆胆固醇水平显着降低29%和61%。食物消费不受RP-64477膳食掺入的影响。与喂食含胆固醇饮食的载体治疗动物记录的值相比,在此期间接受RP-64477(10和30mg/kg bid)的动物在第4天和第7天显示出显着更低的血浆胆固醇水平。与胆固醇喂养对照相比,给药7天后,分别接受10和30 mg/kg bid剂量的RP-64477的动物的血浆胆固醇水平分别降低35%和53%[1]。
细胞实验 在CaCo-2细胞中测定ACAT活性。在最初在纯DMSO中制备的RP-64477存在或不存在下,将在6孔板中培养的细胞在2mL补充有10mM Hepes,pH 7.4和富含胆固醇的胶束的培养基199中预孵育2小时。培养基中DMSO的最终浓度为0.2%v / v。然后用含有与17μM牛血清白蛋白(不含脂肪酸)复合的50μM[14 C]油酸的相同培养基替换预孵育培养基,并将细胞再培养2小时。在两次孵化期间均存在RP-64477或载体[1]。
动物实验 通过向补充有胆固醇/胆酸的粉末实验室饮食维持3天的大鼠施用RP-64477(通过饮食为0.001%至0.03%w / w)来研究RP-64477的低胆固醇血症活性。然后通过二氧化碳中的窒息杀死动物,并通过心脏穿刺取出的末端血液样品进入肝素化注射器以制备血浆。使用标准测定试剂盒酶促测定血浆胆固醇浓度。通过向接受标准实验室饮食补充胆固醇的动物施用剂量为1,3,10和30mg / kg bid的RP-64477 7天来研究RP-64477在兔中的低胆固醇血症活性。在研究的第0天(预先给药),第4和第7天从中耳动脉获得血液样品[1]。
参考文献

[1]. Bello AA, et al. RP 64477: a potent inhibitor of acyl-coenzyme A:cholesterol O-acyltransferase with low systemic bioavailability. Biochem Pharmacol. 1996 Feb 23;51(4):413-21.

 RP-64477物理化学性质

密度 1.1±0.1 g/cm3
沸点 580.4±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C29H42N2O3S
分子量 498.720
闪点 304.8±30.1 °C
精确质量 498.291626
LogP 8.73
蒸汽压 0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率 1.563
储存条件 2-8℃

 RP-64477英文别名

N-butyl-3-(4-decyloxybenzamido)-4-(methylthio)benzamide
Benzamide, N-butyl-3-[[4-(decyloxy)benzoyl]amino]-4-(methylthio)-
N-Butyl-3-{[4-(decyloxy)benzoyl]amino}-4-(methylsulfanyl)benzamide
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