1416581-40-2

• 常用中文名：MK-8318
• 常用英文名：MK-8318
• CAS号：1416581-40-2
• 分子式：C₂₇H₂₆F₄N₂O₅
• 分子量：534.50
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 前列腺素受体
• 发布时间：2019-02-18 18:09:46
• 更新时间：2024-01-31 18:38:41
• MK-8318 是一种有效的选择性 CRTh2 受体拮抗剂,Ki 为 5.0 nM。

名称

• 中文名: MK-8318
• 英文名: MK-8318

物化性质

• 分子式: C₂₇H₂₆F₄N₂O₅
• 分子量: 534.50

生物活性

• 描述: MK-8318 是一种有效的选择性 CRTh2 受体拮抗剂,Ki 为 5.0 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  CRTH2/DP2 Receptor:5.0 nM (Ki)

  β-arrestin:3.5 nM (IC50)

  cAMP:8.0 nM (IC50)

  CYP3A4:50 μM (IC50)

  CYP2C9:50 μM (IC50)

  CYP2D6:50 μM (IC50)

• 体外研究: MK-8318还抑制β-arrestin,cAMP,CYP3A4,CYP2C9和CYP2D6,IC50分别为3.5±2.1 nM,8.0±6.8 nM,50μM,50μM和50μM[1]。
• 体内研究: 在绵羊模型中,MK-8318以1mpk静脉输注后阻断晚期气道反应(LAR)和气道高反应性(AHR)。 MK-8318显示76％的LAR功效和114％的AHR功效[1]。
• 参考文献:

  [1]. Huang X, et al. Discovery of MK-8318, a Potent and Selective CRTh2 Receptor Antagonist for the Treatment of Asthma. ACS Med Chem Lett. 2018 Jun 23;9(7):679-684.