ZINC12409120

更新时间:2023-02-11 15:51:01

ZINC12409120结构式
ZINC12409120结构式
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常用名 ZINC12409120 英文名 ZINC12409120
CAS号 1010888-06-8 分子量 344.37
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C20H16N4O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 ZINC12409120用途


ZINC12409120是一种高选择性ERK抑制剂。ZINC12409120通过干扰FGF23:α-Klotho相互作用来抑制ERK活性,IC50为5.0μM[1]。

 ZINC12409120名称

英文名 ZINC12409120

 ZINC12409120生物活性

描述 ZINC12409120是一种高选择性ERK抑制剂。ZINC12409120通过干扰FGF23:α-Klotho相互作用来抑制ERK活性,IC50为5.0μM[1]。
相关类别
靶点

ERK:5 μM (IC50)

体外研究 FGF23诱导低磷血症,由FGF23、FGF受体(FGFR)和α-Klotho形成的三元复合物介导[1]。ZINC12409120(1nM-0.1mM;5h)抑制FGF23(1μM)介导的ERK报告活性,IC50为5μM[1]。ZINC12409120(10μM;5 h)特异性抑制FGF23:α-Klotho介导的ERK活性,而不是EGF介导的ERK激活,并且对EGFR酪氨酸激酶或EGF/EGFR相互作用没有抑制作用[1]。pkCSM64预测,ZINC12409120的半衰期为8.4小时(http://biosig.unimelb.edu.au/pkcsm/)[1]. 细胞增殖测定[1]细胞系:人胚胎肾(HEK)293T细胞浓度:1nM-0.1mM孵育时间:5小时结果:以剂量依赖性方式抑制FGF23介导的ERK报告活性,IC50为5μM。并将FGF23介导的ERK活性降低70%。
参考文献

[1]. Liu SH, et al. Identification of Small-Molecule Inhibitors of Fibroblast Growth Factor 23 Signaling via In Silico Hot Spot Prediction and Molecular Docking to α-Klotho. J Chem Inf Model. 2022 Jul 22.

 ZINC12409120物理化学性质

分子式 C20H16N4O2
分子量 344.37