GNE-149结构式
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常用名 | GNE-149 | 英文名 | GNE-149 |
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| CAS号 | 1953132-75-6 | 分子量 | 503.57 | |
| 密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
| 分子式 | C28H33F4N3O | 熔点 | N/A | |
| MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
GNE-149用途GNE-149是一种口服生物利用的雌激素受体α(ERα；IC50=0.053 nM)完全拮抗剂。GNE-149是一种选择性雌激素受体降解剂(SERD)。GNE-149可用于乳腺癌的研究[1]。 |
| 英文名 | GNE-149 |
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| 描述 | GNE-149是一种口服生物利用的雌激素受体α(ERα；IC50=0.053 nM)完全拮抗剂。GNE-149是一种选择性雌激素受体降解剂(SERD)。GNE-149可用于乳腺癌的研究[1]。 |
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| 相关类别 | |
| 靶点 |
ERα:0.053 nM (IC50) |
| 体外研究 | GNE-149在MCF7和T47D细胞中显示出抗增殖活性,IC50分别为0.66和0.69 nM[1]。GNE-149在MCF7和T47D细胞中表现出ERα降解,IC50分别为0.053和0.031nm[1]。 |
| 体内研究 | GNE-149(0.3-30 mg/kg)在含有野生型(WT)ERα或过度表达Y537S突变体的MCF7异种移植小鼠模型中显示出体内效力[1]。GNE-149具有良好的药代动力学特征,包括总清除率(大鼠、狗和Cyno为19、8和13 mL/min/kg)和口服生物利用度(大鼠、狗和Cyno为31%、49%和28%)[1]。动物模型：雌性Crl:NU Foxn1-NU小鼠(7周龄)携带野生型(WT)ERα或过度表达Y537S突变型MCF7肿瘤[1]剂量：0.3,1,3,10和30 mg/kg给药：口服q.d.持续21天结果：在MCF7 WT和Y537S突变异种移植模型中表现出剂量依赖性疗效,在Y537S突变异种移植模型中,所有剂量均高于0.3 mg/kg时观察到肿瘤消退。 |
| 参考文献 |
| 分子式 | C28H33F4N3O |
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| 分子量 | 503.57 |
