1161002-05-6

• 常用中文名：G15
• 常用英文名：G-15
• CAS号：1161002-05-6
• 分子式：C₁₉H₁₆BrNO₂
• 分子量：370.24
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2016-07-16 04:05:41
• 更新时间：2024-01-13 15:10:22
• G15 是一种高亲和力和选择性 G 蛋白偶联雌激素受体 (GPER) 拮抗剂,Ki 值为 20 nM。

名称

• 中文名: G15
• 英文名: (3aR,4R,9bS)-4-(6-bromo-1,3-benzodioxol-5-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinoline
• 英文别名: 4-(6-Bromo-benzo[1,3]dioxol-5-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinoline; 3H-Cyclopenta[c]quinoline, 4-(6-bromo-1,3-benzodioxol-5-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-; 4-(6-Bromo-1,3-benzodioxol-5-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinoline

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 462.7±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₁₆BrNO₂
• 分子量: 370.24
• 闪点: 233.7±28.7 °C
• 精确质量: 369.036438
• PSA: 30.49000
• LogP: 4.49
• 蒸汽压: 0.0±1.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.649
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: G15 是一种高亲和力和选择性 G 蛋白偶联雌激素受体 (GPER) 拮抗剂,Ki 值为 20 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Ki: 20 nM (G-protein-coupled estrogen receptor)[2]

• 体外研究: G15(0.1-10μM; 2天)抑制由A5β和H1793细胞系中的17β-雌二醇(E2)刺激的GPER介导的增殖[1]。 G15(1μM; 48小时)抑制A549和H1793细胞系中E2和G1刺激的GPER反应[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：A549,H1793细胞系浓度：0.1,1,10μM(与10nM E2组合)孵育时间：2天结果：抑制由E2刺激的GPER介导的增殖。蛋白质印迹分析[1]细胞系：A549,H1793细胞系浓度：1μM(与10nM E2和10nM G1组合)孵育时间：48小时结果：抑制E2和G1刺激的GPER反应。
• 体内研究: 在氨基甲酸酯诱导的腺癌小鼠中,G15(1.46 mg/kg; ih;每周两次,持续14周)减少了E2或G1组肿瘤结节数和肿瘤指数增加[1]。动物模型：4周龄雌性昆明小鼠(氨基甲酸乙酯诱发的腺癌)[1]剂量：1.46 mg/kg(与E2组合,0.09 mg/kg和氟维司群(Ful),2.4 mg/kg)给药方式：皮下注射;每周两次,持续14周结果：E2 + Ful + G15组肿瘤结节数减少。
• 参考文献:

  [1]. Liu C, et al. G-Protein-Coupled Estrogen Receptor Antagonist G15 Decreases Estrogen-Induced Development of Non-Small Cell Lung Cancer. Oncol Res. 2019 Feb 21;27(3):283-292

  [2]. Girgert R, et al. Estrogen Signaling in ERα-Negative Breast Cancer: ERβ and GPER. Front Endocrinol (Lausanne). 2019 Jan 9;9:781.