法倔唑盐酸盐

更新时间:2024-01-04 20:24:57

法倔唑盐酸盐结构式
法倔唑盐酸盐结构式
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常用名 法倔唑盐酸盐 英文名 Fadrozole hydrochloride
CAS号 102676-31-3 分子量 259.73400
密度 N/A 沸点 481.7ºC at 760mmHg
分子式 C14H14ClN3 熔点 N/A
MSDS 中文版 美版 闪点 245.1ºC
符号 GHS06 GHS08
GHS06, GHS08
信号词 Danger

 法倔唑盐酸盐用途


Fadrozole hydrochloride 是一种有效,选择性和非甾体类的 aromatase 抑制剂,其 IC50 值为 6.4 nM。

 法倔唑盐酸盐名称

中文名 法倔唑盐酸盐
英文名 Fadrozole
英文别名 更多

 法倔唑盐酸盐生物活性

描述 Fadrozole hydrochloride 是一种有效,选择性和非甾体类的 aromatase 抑制剂,其 IC50 值为 6.4 nM。
相关类别
靶点

IC50: 6.4 nM (aromatase)[1]

体外研究 盐酸法倔唑是一种有效的,选择性和非甾体芳香化酶抑制剂,IC50为6.4 nM。在仓鼠卵巢切片中,盐酸法倔唑抑制雌激素的产生,IC50为0.03μM。 IC50为120μM时,黄体酮的产生受到抑制。其他细胞色素P-450依赖类固醇的合成可以用更高剂量的盐酸法倔唑[1]进行不同程度的抑制。
体内研究 盐酸法倔唑能够抑制未成熟雌性大鼠中芳香酶介导的雄烯二酮诱导的子宫肥大,口服给药时ED50为0.03mg/kg。在同一模型中,氨基乙酰亚胺引起相同的效果,口服给药时ED50为30 mg/kg [1]。盐酸法倔唑可预防雌性Sprague-Dawley大鼠良性和恶性自发乳腺肿瘤的发生。它还可以减缓雌性大鼠ptuitary pars远端腺瘤的自发发展,降低雄性和雌性大鼠自发性肝细胞肿瘤的发生率[2]。在雄性和雌性小鼠中施用盐酸法倔唑抑制17b-雌二醇的产生,伴随寄生虫负荷减少70%。这种保护作用在雄性小鼠中与特定细胞免疫应答的恢复相关。白细胞介素-6(IL-6)血清水平及其通过脾细胞的产生增加了80%,并且其在感染的雄性小鼠的睾丸中的表达增加了10倍。盐酸法倔唑治疗将这些水平恢复到基线值[3]。
动物实验 大鼠:每天通过管饲法用纯化水中的盐酸法倔唑治疗大鼠2年。每组中有60只大鼠,每天给予0,0.05,0.25或1.25mg / kg。对照大鼠仅接受水。每周记录临床症状,并在前9个月每4周检查一次可触及的肿块,然后在研究的其余部分每2周检查一次[2]。小鼠:使用10号针头,在感染前1周开始,以皮下长期释放小丸(20mg / wt kg,三周释放小丸)的形式给予盐酸法苯肼。在研究期间施用三个颗粒。以与抑制剂相同的方式将安慰剂颗粒给予另一组感染的小鼠。 1周后,小鼠被感染并在8周后被杀死[3]。
参考文献

[1]. Browne LJ, et al. Fadrozole hydrochloride: a potent, selective, nonsteroidal inhibitor of aromatase for the treatment of estrogen-dependent disease. J Med Chem. 1991 Feb;34(2):725-36.

[2]. Gunson DE, et al. Prevention of spontaneous tumours in female rats by fadrozole hydrochloride, an aromatase inhibitor. Br J Cancer. 1995 Jul;72(1):72-5.

[3]. Morales-Montor J, et al. Inhibition of p-450 aromatase prevents feminisation and induces protection during cysticercosis. Int J Parasitol. 2002 Oct;32(11):1379-87.

 法倔唑盐酸盐物理化学性质

沸点 481.7ºC at 760mmHg
分子式 C14H14ClN3
分子量 259.73400
闪点 245.1ºC
精确质量 259.08800
PSA 41.61000
LogP 3.48248
蒸汽压 1.95E-09mmHg at 25°C
储存条件

室温储存

计算化学

1.疏水参数计算参考值(XlogP):无

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:2

4.可旋转化学键数量:1

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积41.6

7.重原子数量:18

8.表面电荷:0

9.复杂度:311

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:1

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:2

更多

1.性状:粉末。
2.溶解度:二甲基亚砜(20毫克/毫升)

 法倔唑盐酸盐毒性和生态

 法倔唑盐酸盐安全信息

符号 GHS06 GHS08
GHS06, GHS08
信号词 Danger
危害声明 H301-H361
警示性声明 P281-P301 + P310
个人防护装备 dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
危害码 (欧洲) Xn
风险声明 (欧洲) R22;R63
安全声明 (欧洲) S36/S37
危险品运输编码 UN 2811 6.1 / PGIII
RTECS号 DI4952500

 法倔唑盐酸盐文献30

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 法倔唑盐酸盐英文别名

FADROZOLE HCL
+-5-(p-cyanophenyl)-5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,5-a]pyridine hydrochloride
Fadrazole
fadrozole hydrochloride
4-(5,6,7,8-TETRAHYDROIMIDAZO[1,5-A]PYRIDIN-5-YL)BENZONITRILE HYDROCHLORIDE
4-(5,6,7,8-tetrahydro-imidazo-[1,5a]-pyridin-5-yl)benzonitrile monohydrochloride
MFCD00866239
4-{5H,6H,7H,8H-imidazo[1,5-a]pyridin-5-yl}benzonitrile
5-(4-cyanophenyl)-5,6,7,8-tetrahydroimidazo<1,5-a>pyridine
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