2143586-17-6

• 常用中文名：Cavα2δ1&NET-IN-2
• 常用英文名：Cavα2δ1&NET-IN-2
• CAS号：2143586-17-6
• 分子式：C₂₂H₂₆N₆O₂S
• 分子量：438.55
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钙通道
• 发布时间：2023-04-05 10:50:20
• 更新时间：2024-04-11 15:45:41
• Cavα2δ1和NET-IN-2(化合物45CS)是电压门控钙通道(Cavα1δ-1)的α2δ-1亚基和去甲肾上腺素转运蛋白(NET)的双重抑制剂。Cavα2δ1和NET-IN-2以454nM的Ki抑制Cavα。Cavα2δ1和NET-IN-2以59nM的Ki和7nM的IC50抑制NET。Cavα2δ1和NET-IN-2可用于疼痛的研究[1]。

名称

• 英文名: Cavα2δ1&NET-IN-2

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₆N₆O₂S
• 分子量: 438.55

生物活性

• 描述: Cavα2δ1和NET-IN-2(化合物45CS)是电压门控钙通道(Cavα1δ-1)的α2δ-1亚基和去甲肾上腺素转运蛋白(NET)的双重抑制剂。Cavα2δ1和NET-IN-2以454nM的Ki抑制Cavα。Cavα2δ1和NET-IN-2以59nM的Ki和7nM的IC50抑制NET。Cavα2δ1和NET-IN-2可用于疼痛的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 单胺转运蛋白
• 靶点:

  Cavα2δ1: 112 nM (Ki); NET: 383 nM (Ki), 67 nM (IC50).

• 参考文献:

  [1]. Díaz JL, et al. Bicyclic Diazepinones as Dual Ligands of the α2δ-1 Subunit of Voltage-Gated Calcium Channels and the Norepinephrine Transporter. J Med Chem. 2021 Feb 25;64(4):2167-2185.