蜂毒明肽结构式
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常用名 | 蜂毒明肽 | 英文名 | Apamin |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 24345-16-2 | 分子量 | 2027.339 | |
| 密度 | 1.6±0.1 g/cm3 | 沸点 | N/A | |
| 分子式 | C79H131N31O24S4 | 熔点 | N/A | |
| MSDS | 中文版 美版 | 闪点 | N/A | |
| 符号 |
GHS08 |
信号词 | Danger |
蜂毒明肽用途Apamin 是一种在蜂毒中发现的18个氨基酸的肽神经毒素,可阻断Ca 2+激活的K+通道,且预防肝纤维化。 |
| 中文名 | 蜂针液明肽 |
|---|---|
| 英文名 | Apamin |
| 中文别名 | 蜂毒明肽 |
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | Apamin 是一种在蜂毒中发现的18个氨基酸的肽神经毒素,可阻断Ca 2+激活的K+通道,且预防肝纤维化。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 靶点 |
K+ channel[1] |
| 体外研究 | Apamin是在apitoxin(蜂毒)中发现的18个氨基酸的肽神经毒素。长期以来,它一直被认为是Ca2 +激活的K +(SK)通道的特异性选择性阻断剂。通过苏木精和伊红染色测定,Apamin抑制3,5-二乙氧基羰基-1,4-二氢可乐定(DDC)诱导的小鼠模型中的肝纤维化。与DDC喂养组中的表达水平相比,Apamin治疗减弱炎性细胞因子表达,包括IL-6,IFN-γ,TNF-α和IL-1β[1]。 Apamin是在apitoxin(蜂毒)中发现的18个氨基酸的肽神经毒素。 Apamin是一种从蜂毒中提取的神经毒素,特异性结合特定类别的Ca2 +激活的K +通道,这些通道参与了许多可兴奋细胞中动作电位之后的慢性后超极化(S-AHP)[2]。 |
| 体内研究 | 为了研究Apamin对DDC喂养小鼠ECM沉积的抗纤维化作用,DDC诱导的肝纤维化通过诱导纤维化基因,FSP-1,α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)和I型胶原蛋白表达来证实。 。在DDC喂养组中,α-SMA的表达在增生的胆管周围的肌成纤维细胞和HSC中强烈表达,并且在Apamin处理中明显表达。此外,DDC喂养组中的胶原蛋白I的表达显着增加,尤其是在门静脉[1]中。 |
| 细胞实验 | HSC-T6细胞，一种永生化的大鼠肝星状细胞系，具有稳定的表型和生化特征。将细胞在37℃下在潮湿的培养箱中在5％CO 2气氛下培养。将HSC-T6细胞接种于完全培养基中24小时。将细胞更换为含有指定浓度的Apamin（0.5,1和2μg/ mL）的新鲜无血清培养基。 24小时后，用含有2ng / mL TGF-β1的新鲜无血清培养基替换细胞24小时[1]。 |
| 动物实验 | 小鼠[1]为了诱导肝损伤，选择8周龄的C57BL / 6雄性小鼠（20-25g）。给雄性C57BL / 6小鼠喂食对照饮食或DDC补充饮食（0.1％）4周以诱导晚期胆汁纤维化。小鼠每周两次腹膜内注射溶解在盐水中的Apamin（0.1mg / kg）。从第一次DDC饮食给药4周后处死小鼠。 |
| 参考文献 |
| 密度 | 1.6±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 分子式 | C79H131N31O24S4 |
| 分子量 | 2027.339 |
| 精确质量 | 2025.886597 |
| PSA | 1021.52000 |
| LogP | -14.24 |
| 折射率 | 1.724 |
| 储存条件 | -70℃ |
| 计算化学 | 1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：-13.4 2、 氢键供体数量：31 3、 氢键受体数量：33 4、 可旋转化学键数量：37 5、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：920 6、 重原子数：138 7、 表面电荷：0 8、 复杂度：4320 9、 同位素原子数量：0 10、 确定原子立构中心数量：0 11、 不确定原子立构中心数量：19 12、 确定化学键立构中心数量：0 13、 不确定化学键立构中心数量：0 14、 共价键单元数量：1 |
| 更多 | 1. 性状：未确定 2. 密度（g/mL,25/4℃）：未确定 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定 4. 熔点（ºC）：未确定 5. 沸点（ºC,常压）：未确定 6. 沸点（ºC,5.2kPa）：未确定 7. 折射率：未确定 8. 闪点（ºC）：未确定 9. 比旋光度（º）：未确定 10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定 11. 蒸气压（kpa,20ºC）：未确定 12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定 13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定 14. 临界温度（ºC）：未确定 15. 临界压力（KPa）：未确定 16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定 17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定 18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定 19. 溶解性：未确定 |
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1.1 产品标识符
: Apamin 产品名称 1.2 鉴别的其他方法 无数据资料 1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途 仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。
模块2. 危险性概述 2.1 GHS分类 呼吸敏化作用 (类别1) 2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述 象形图 警示词危险 危险申明 H334吸入可能导致过敏或哮喘病症状或呼吸困难。 警告申明 预防 P261避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾. P285如通风不足，须戴呼吸防护面罩。 措施 P304 + P341如误吸入：如呼吸困难，将受害人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适的休 息姿势。 P342 + P311如有呼吸系统病症：呼叫解毒中心或医生。 处理 P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。 2.3 其它危害物 - 无 模块3. 成分/组成信息 3.1 物 质 : C79H131N31O24S4 分子式 : 2,027.34 g/mol 分子量 组分浓度或浓度范围 Apamin - CAS 号24345-16-2 EC-编号246-182-7 模块4. 急救措施 4.1 必要的急救措施描述 一般的建议 请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。 吸入 如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。 皮肤接触 用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。 眼睛接触 用水冲洗眼睛作为预防措施。 食入 切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。 4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示 无数据资料 模块5. 消防措施 5.1 灭火介质 灭火方法及灭火剂 用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。 5.2 源于此物质或混合物的特别的危害 碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物 5.3 给消防员的建议 如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。 5.4 进一步信息 无数据资料 模块6. 泄露应急处理 6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序 使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。 6.2 环境保护措施 不要让产物进入下水道。 6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料 收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。 6.4 参考其他部分 丢弃处理请参阅第13节。 模块7. 操作处置与储存 7.1 安全操作的注意事项 避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。 在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。 7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性 贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。 建议的贮存温度： -20.0 °C 7.3 特定用途 无数据资料 模块8. 接触控制和个体防护 8.1 容许浓度 最高容许浓度 没有已知的国家规定的暴露极限。 8.2 暴露控制 适当的技术控制 按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。 个体防护设备 眼/面保护 面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。 皮肤保护 戴手套取 手套在使用前必须受检查。 请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品. 使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手 所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。 身体保护 全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。 呼吸系统防护 如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国 143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143) 防毒罐。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。 模块9. 理化特性 9.1 基本的理化特性的信息 a) 外观与性状 形状: 固体 颜色: 棕灰色 b) 气味 无数据资料 c) 气味阈值 无数据资料 d) pH值 无数据资料 e) 熔点/凝固点 无数据资料 f) 起始沸点和沸程 无数据资料 g) 闪点 无数据资料 h) 蒸发速率 无数据资料 i) 易燃性(固体,气体) 无数据资料 j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料 k) 蒸汽压 无数据资料 l) 蒸汽密度 无数据资料 m) 相对密度 无数据资料 n) 水溶性 无数据资料 o) n-辛醇/水分配系数 无数据资料 p) 自燃温度 无数据资料 q) 分解温度 无数据资料 r) 粘度 无数据资料 模块10. 稳定性和反应活性 10.1 反应性 无数据资料 10.2 稳定性 无数据资料 10.3 危险反应的可能性 无数据资料 10.4 应避免的条件 无数据资料 10.5 不兼容的材料 强氧化剂 10.6 危险的分解产物 模块11. 毒理学资料 11.1 毒理学影响的信息 急性毒性 无数据资料 皮肤刺激或腐蚀 无数据资料 眼睛刺激或腐蚀 无数据资料 呼吸道或皮肤过敏 会引起过敏性呼吸系统反应。 生殖细胞突变性 致癌性 IARC: 此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。 生殖毒性 特异性靶器官系统毒性（一次接触） 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（反复接触） 无数据资料 吸入危险 无数据资料 潜在的健康影响 吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。 摄入如服入是有害的。 皮肤如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。 眼睛可能引起眼睛刺激。 接触后的征兆和症状 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 附加说明 化学物质毒性作用登记: 无数据资料 模块12. 生态学资料 12.1 生态毒性 无数据资料 12.2 持久存留性和降解性 无数据资料 12.3 潜在的生物蓄积性 无数据资料 12.4 土壤中的迁移性 无数据资料 12.5 PBT 和 vPvB的结果评价 无数据资料 12.6 其它不利的影响 无数据资料 模块13. 废弃处置 13.1 废物处理方法 产品 将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧 受污染的容器和包装 作为未用过的产品弃置。 模块14. 运输信息 14.1 联合国危险货物编号 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.2 联合国（UN）规定的名称 欧洲陆运危规: 非危险货物 国际海运危规: 非危险货物 国际空运危规: 非危险货物 14.3 运输危险类别 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.4 包裹组 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.5 环境危险 欧洲陆运危规: 否国际海运危规 海运污染物: 否国际空运危规: 否 14.6 对使用者的特别提醒 无数据资料 模块 15 - 法规信息 N/A 模块16 - 其他信息 N/A |
| 符号 |
GHS08 |
|---|---|
| 信号词 | Danger |
| 危害声明 | H334 |
| 警示性声明 | P261-P342 + P311 |
| 危害码 (欧洲) | Xn |
| 安全声明 (欧洲) | S22-S24/25 |
| 危险品运输编码 | UN 2811 |
| WGK德国 | 3 |
| RTECS号 | CD6899900 |
| 包装等级 | III |
| 危险类别 | 6.1(b) |
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Type 2 diabetes: increased expression and contribution of IKCa channels to vasodilation in small mesenteric arteries of ZDF rats.
Am. J. Physiol. Heart Circ. Physiol. 307(8) , H1093-102, (2014) Impaired endothelial function, which is dysregulated in diabetes, also precedes hypertension. We hypothesized that in Type 2 diabetes, the impaired endothelium-dependent relaxation is due to a loss of... |
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The effect of hyperpolarization-activated cyclic nucleotide-gated ion channel inhibitors on the vagal control of guinea pig airway smooth muscle tone.
Br. J. Pharmacol. 171(15) , 3633-50, (2014) Subtypes of the hyperpolarization-activated cyclic nucleotide-gated (HCN) family of cation channels are widely expressed on nerves and smooth muscle cells in many organ systems, where they serve to re... |
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The GPR55 agonist lysophosphatidylinositol relaxes rat mesenteric resistance artery and induces Ca(2+) release in rat mesenteric artery endothelial cells.
Br. J. Pharmacol. 172 , 3043-57, (2015) Lysophosphatidylinositol (LPI), a lipid signalling molecule, activates GPR55 and elevates intracellular Ca(2+). Here, we examine the actions of LPI in the rat resistance mesenteric artery and Ca(2+) r... |
| apamine |
| MFCD00167944 |
| N-{[(1R,4S,7S,13S,16S,19S,22S,25S,28R,31S,34S,37S,40R,47S,50R)-50-Amino-4-(4-aminobutyl)-47-(2-amino-2-oxoethyl)-34,37-bis(3-carbamimidamidopropyl)-16-(2-carboxyethyl)-19-(1-hydroxyethyl)-25-isobut yl-7,22,31-trimethyl-2,5,8,14,17,20,23,26,29,32,35,38,46,49-tetradecaoxo-42,43,52,53-tetrathia-3,6,9,15,18,21,24,27,30,33,36,39,45,48-tetradecaazatricyclo[26.16.10.0]tetrapentacont-40-yl]carbony ;l}-L-glutaminyl-L-glutaminyl-L-histidinamide |
| Apamin |
| APAMIN,BEE VENOM |
| APAMIN FROM BEE VENOM |
| CNCKAPETALCARRCQQH-NH2 |
| M.W. 2027.34 C79H131N31O24S4 |
| APAMIN FROM HONEY BEE VENOM |
| EINECS 246-182-7 |
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