119757-73-2

• 常用中文名：Tautomycetin
• 常用英文名：Tautomycetin
• CAS号：119757-73-2
• 分子式：C₃₃H₅₀O₁₀
• 分子量：606.74400
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸酶
• 发布时间：2016-01-02 02:55:21
• 更新时间：2024-01-21 19:48:36
• Tautomycetin是一种高效特异的PP1抑制剂,具有潜在的凋亡诱导活性。Tautomycetin抑制纯化的PP1和PP2A酶,IC50分别为1.6nm和62nm。重链菌素是一种抗真菌抗生素,在体内具有免疫抑制作用。重链菌素可以作为一种新的强有力的工具来阐明PP1在各种生物事件中的生理作用[1]。

名称

• 中文名: 互变霉素
• 英文名: Tautomycetin
• 英文别名: Taurohyodesoxycholsaeure; tatsinine perchlorate

物化性质

• 密度: 1.148g/cm3
• 沸点: 763.7ºC at 760mmHg
• 分子式: C₃₃H₅₀O₁₀
• 分子量: 606.74400
• 闪点: 233.9ºC
• 精确质量: 606.34000
• PSA: 164.50000
• LogP: 3.94630
• 蒸汽压: 6.37E-27mmHg at 25°C
• 折射率: 1.518
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: Tautomycetin是一种高效特异的PP1抑制剂,具有潜在的凋亡诱导活性。Tautomycetin抑制纯化的PP1和PP2A酶,IC50分别为1.6nm和62nm。重链菌素是一种抗真菌抗生素,在体内具有免疫抑制作用。重链菌素可以作为一种新的强有力的工具来阐明PP1在各种生物事件中的生理作用[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: 重链菌素(100ng/ml-10μg/ml；48小时)对小鼠混合淋巴细胞反应(MLR)试验中的T细胞增殖有抑制作用。TMC对MLR的抑制水平比CsA高100倍,TMC的IC50为7.8 nM[1]。Tautomycetin(1μg/ml)具有免疫抑制活性,通过抑制人原代T细胞中IL-2的分泌来抑制T细胞的增殖[1]。重链菌素(1μg/ml；在固定化OKT3单克隆抗体刺激的T细胞中,预处理5小时)以剂量和时间依赖性方式阻断几种特定细胞蛋白上酪氨酸残基的磷酸化[1]。重链菌素(1μg/ml；5小时)在Jurkat标记细胞系中以剂量依赖性方式显著抑制Akt和BAD的磷酸化[1]。Western Blot分析[1]细胞系：人原代B细胞浓度：1μg/ml培养时间：预处理5小时,然后用固定化OKT3单克隆抗体(10μg/ml)刺激0,5,10分钟结果：阻断细胞内信号介质的酪氨酸磷酸化。凋亡分析[1]细胞系：Jurkat T细胞浓度：1μg/ml孵育时间：5小时结果：诱导细胞凋亡。
• 体内研究: Tautomycetin(腹腔注射；0.03 mg/kg-5 mg/kg；30天)在体内同种异体心脏移植中表现出体内免疫抑制作用。大鼠服用TMC达5 mg/kg达30天后,血液中GOP、GTP、葡萄糖和肌酸水平的生化分析未显示大鼠有任何明显的肝和肾毒性[1]。动物模型：大鼠[2]剂量：0.03mg/kg、0.5mg/kg、5mg/kg；30天给药：腹腔注射结果：在体内表现出免疫抑制作用
• 参考文献:

  [1]. S Mitsuhashi, et al. Tautomycetin is a novel and specific inhibitor of serine/threonine protein phosphatase type 1, PP1. Biochem Biophys Res Commun. 2001 Sep 21;287(2):328-31.

  [2]. Jae-Hyuck Shim, et al. Immunosuppressive effects of tautomycetin in vivo and in vitro via T cell-specific apoptosis induction. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Aug 6;99(16):10617-22.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : WX0900000 CHEMICAL NAME : Tautomycetin CAS REGISTRY NUMBER : 119757-73-2 LAST UPDATED : 199406 DATA ITEMS CITED : 1 MOLECULAR FORMULA : C33-H50-O12 MOLECULAR WEIGHT : 638.83 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 35 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : JANTAJ Journal of Antibiotics. (Japan Antibiotics Research Assoc., 2-20-8 Kamiosaki, Shinagawa-ku, Tokyo, 141, Japan) V.2-5, 1948-52; V.21- 1968- Volume(issue)/page/year: 42,141,1989

安全

• 危害码 (欧洲): Xi