1-[(2R,4S,5R)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-iodopyrimidine-2,4-dione,hydrate

• 常用名: 1-[(2R,4S,5R)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-iodopyrimidine-2,4-dione,hydrate
• 英文名: 1-[(2R,4S,5R)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-iodopyrimidine-2,4-dione,hydrate
• CAS号: 17140-71-5
• 分子量: 372.11400
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₉H₁₃IN₂O₆
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

水合碘尿苷(5-碘-2′-脱氧尿苷,5-IUdR,IdUrd)是一种竞争性抑制磷酸化酶的碘化胸腺嘧啶类似物。Idoxuridine可以通过抑制DNA聚合酶和影响病毒复制来抑制病毒活性,特别是病毒性眼部感染,包括单纯疱疹性角膜炎。Idoxuridine抗猫疱疹病毒的IC50值为4.3μM[1]。

名称

• 英文名: 1-[(2R,4S,5R)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-iodopyrimidine-2,4-dione,hydrate

生物活性

• 描述: 水合碘尿苷(5-碘-2′-脱氧尿苷,5-IUdR,IdUrd)是一种竞争性抑制磷酸化酶的碘化胸腺嘧啶类似物。Idoxuridine可以通过抑制DNA聚合酶和影响病毒复制来抑制病毒活性,特别是病毒性眼部感染,包括单纯疱疹性角膜炎。Idoxuridine抗猫疱疹病毒的IC50值为4.3μM[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶
  研究领域 >> 感染
• 体外研究: 水合碘氧尿苷(2-10μM,72小时)的IC50值为4.3μM抗病毒药物[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：Crandell-Reese猫肾(CRFK)细胞浓度：2-10μM孵育时间：72小时结果：IC50值为4.3μM。细胞毒性试验[1]细胞系：Crandell-Reese猫肾(CRFK)细胞浓度：5-50μM孵育时间：72小时结果：CRFK细胞相对减少10.8%。
• 体内研究: Idoxuridine(腹腔注射,50-200 mg/kg,3次,间隔3小时)水合物可刺激C3HeB/FeJ雌性和雄性小鼠以及A/J雄性小鼠中溶血素斑块形成细胞(HPFC)向绵羊红细胞(SRBC)的生成[2]。动物模型：C3HeB/FeJ雌性和雄性小鼠以及A/J雄性小鼠,年龄2-4个月[2]剂量：50-200 mg/kg给药：腹腔注射,3次,间隔3小时结果：在50-200毫克/kg的剂量范围内刺激溶血素斑块形成细胞(HPFC)向绵羊红细胞(SRBC)的产生。
• 参考文献:

  [1]. ]David J Maggs, et al. In vitro efficacy of ganciclovir, cidofovir, penciclovir, foscarnet, idoxuridine, and acyclovir against feline herpesvirus type-1. Am J Vet Res. 2004 Apr;65(4):399-403.

  [2]. D E Griswold, et al. Stimulation of hemolysin plaque-forming cells by idoxuridine. Cancer Res. 1975 Jan;35(1):88-92.

物理化学性质

• 分子式: C₉H₁₃IN₂O₆
• 分子量: 372.11400
• 精确质量: 371.98200
• PSA: 114.04000
• InChIKey: JWEOOFXTRSOJNN-VWZUFWLJSA-N
• SMILES: O.O=c1[nH]c(=O)n(C2CC(O)C(CO)O2)cc1I

英文别名

• Uridine,2'-deoxy-5-iodo-,monohydrate
• UNII-7E78KL7PVW
• IDOXURIDINE MONOHYDRATE