Bexarotene-d3

更新时间:2024-01-01 19:20:37

Bexarotene-d3结构式
Bexarotene-d3结构式
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常用名 Bexarotene-d3 英文名 Bexarotene-d3
CAS号 166175-35-5 分子量 351.50
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C24H25D3O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Bexarotene-d3用途


Bexarotene-d3(LGD1069-d3)是氘标记的Bexarotene。贝沙罗汀(LGD1069)是一种高亲和力和选择性维甲酸X受体(RXR)激动剂,RXRα、RXRβ和RXRγ的EC50分别为33、24和25 nM。贝沙罗汀对RAR受体的亲和力有限(EC50>10000 nM)。贝沙罗汀可用于皮肤T细胞淋巴瘤的研究[1][2][3][4]。

 Bexarotene-d3名称

英文名 Bexarotene-d3

 Bexarotene-d3生物活性

描述 Bexarotene-d3(LGD1069-d3)是氘标记的Bexarotene。贝沙罗汀(LGD1069)是一种高亲和力和选择性维甲酸X受体(RXR)激动剂,RXRα、RXRβ和RXRγ的EC50分别为33、24和25 nM。贝沙罗汀对RAR受体的亲和力有限(EC50>10000 nM)。贝沙罗汀可用于皮肤T细胞淋巴瘤的研究[1][2][3][4]。
相关类别
体外研究 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
参考文献

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Nathalia Rodrigues de Almeida, et al.  A review of the molecular design and biological activities of RXR agonists. Med Res Rev. 2019 Jul;39(4):1372-1397.

[3]. Danyang Shen, et al. Synergistic effect of a retinoid X receptor-selective ligand bexarotene and docetaxel in prostate cancer. Onco Targets Ther. 2019 Sep 24;12:7877-7886.

[4]. Y Wang, et al. Prevention of lung cancer progression by bexarotene in mouse models. Oncogene. 2006 Mar 2;25(9):1320-9.

 Bexarotene-d3物理化学性质

分子式 C24H25D3O2
分子量 351.50