1440796-75-7

• 常用中文名：Opiranserin hydrochloride
• 常用英文名：Opiranserin hydrochloride
• CAS号：1440796-75-7
• 分子式：C₂₁H₃₅ClN₂O₅
• 分子量：430.97
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2022-07-11 11:43:23
• 更新时间：2024-01-11 04:13:37
• 阿片转运蛋白(VVZ-149)盐酸盐是一种非阿片类和非NSAID镇痛剂候选药物,是甘氨酸转运体2型(GlyT2)和血清素受体2A(5HT2A)的双重拮抗剂,IC50s分别为0.86和1.3μM。盐酸阿哌转氨酶对rP2X3有拮抗作用(IC50=0.87μM)。盐酸阿哌转氨酶是一种用于治疗术后疼痛的可注射制剂[1][2][3]。

名称

• 英文名: Opiranserin hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₁H₃₅ClN₂O₅
• 分子量: 430.97

生物活性

• 描述: 阿片转运蛋白(VVZ-149)盐酸盐是一种非阿片类和非NSAID镇痛剂候选药物,是甘氨酸转运体2型(GlyT2)和血清素受体2A(5HT2A)的双重拮抗剂,IC50s分别为0.86和1.3μM。盐酸阿哌转氨酶对rP2X3有拮抗作用(IC50=0.87μM)。盐酸阿哌转氨酶是一种用于治疗术后疼痛的可注射制剂[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> GLYT
  信号通路 >> 跨膜转运 >> P2X受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> GLYT
• 靶点:

  GlyT2:0.86 μM (IC50)

  5-HT2A Receptor:1.3 μM (IC50)

  rP2X3:0.87 μM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. Oh J, et al. Safety, Tolerability, and Pharmacokinetic Characteristics of a Novel Nonopioid Analgesic, VVZ-149 Injections in Healthy Volunteers: A First-in-Class, First-in-Human Study. J Clin Pharmacol. 2018 Jan;58(1):64-73.

  [2]. Nedeljkovic SS, et al. Randomised, double-blind, parallel group, placebo-controlled study to evaluate the analgesic efficacy and safety of VVZ-149 injections for postoperative pain following laparoscopic colorectal surgery. BMJ Open. 2017 Feb 17;7(2):e011035.

  [3]. Pang MH, et al. A series of case studies: practical methodology for identifying antinociceptive multi-target drugs. Drug Discov Today. 2012 May;17(9-10):425-34.