2-氯-3-(三氟甲基)-N-((S)-苯基((S)-哌啶-2-基)甲基)苯甲酰胺盐酸盐结构式
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常用名 | 2-氯-3-(三氟甲基)-N-((S)-苯基((S)-哌啶-2-基)甲基)苯甲酰胺盐酸盐 | 英文名 | 2-Chloro-3-(trifluoromethyl)-N-((S)-phenyl((S)-piperidin-2-yl)methyl)benzamide hydrochloride |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 615571-23-8 | 分子量 | 433.29500 | |
| 密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
| 分子式 | C20H21Cl2F3N2O | 熔点 | N/A | |
| MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
用途SSR504734是一种口服活性、选择性和可逆的人、大鼠和小鼠GlyT1抑制剂(IC50=18、15和38 nM)。SSR504734显示抗精神分裂症、抗焦虑和抗抑郁活动[1]。 |
| 中文名 | 2-氯-3-(三氟甲基)-N-((S)-苯基((S)-哌啶-2-基)甲基)苯甲酰胺盐酸盐 |
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| 英文名 | 2-Chloro-N-{(S)-phenyl[(2S)-2-piperidinyl]methyl}-3-(trifluoromet hyl)benzamide hydrochloride (1:1) |
| 描述 | SSR504734是一种口服活性、选择性和可逆的人、大鼠和小鼠GlyT1抑制剂(IC50=18、15和38 nM)。SSR504734显示抗精神分裂症、抗焦虑和抗抑郁活动[1]。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 靶点 |
hGlyT1:18 nM (IC50) rGlyT1:15 nM (IC50) |
| 体外研究 | SSR504734(15 nM-86μM；10分钟)抑制人SK-N-MC和大鼠C6细胞中的甘氨酸摄取[1]。细胞活力测定[1]细胞系：人神经母细胞瘤(SK-N-MC)和大鼠星形细胞瘤(C6)细胞浓度：15 nM-86μM培养时间：10 min结果：人SK-N-MC和大鼠C6细胞的IC50值分别为18和15 nM。 |
| 体内研究 | SSR504734(i.p.和p.o.；1-100 mg/kg；一次)治疗显示良好的口服生物利用度[1]。SSR504734(i.p.；30 mg/kg；一次)诱导特异性甘氨酸摄取快速而显著降低[1]。SSR504734(腹腔注射；10 mg/kg；一次)增加自由运动大鼠前额叶皮质(PFC)中甘氨酸的细胞外水平[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：1-100 mg/kg给药：腹腔注射和口服灌胃。；1-100毫克/千克；一次结果：显示ID50值5.0和4.6 静脉注射和静脉注射治疗分别为mg/kg。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：30mg/kg给药：腹腔注射；30毫克/千克；一次结果：从1到7,抑制率保持在80%左右 给药后h。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：10mg/kg给药：腹腔注射；10毫克/千克；结果：PFC细胞外甘氨酸水平快速持续增加。 |
| 参考文献 |
| 分子式 | C20H21Cl2F3N2O |
|---|---|
| 分子量 | 433.29500 |
| 精确质量 | 432.09800 |
| PSA | 44.62000 |
| LogP | 6.67760 |
