188116-07-6

• 常用中文名：伊匹妥英
• 常用英文名：Imepitoin
• CAS号：188116-07-6
• 分子式：C₁₃H₁₄ClN₃O₂
• 分子量：279.722
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 GABA受体
• 发布时间：2018-06-21 17:16:05
• 更新时间：2024-01-08 13:50:28
• AWD 131-138(Imepitoin)是低亲和力的部分苯二氮（benzodiazepine）受体激动剂，有抗痉挛和抗焦虑作用。

名称

• 中文名: 伊匹妥英
• 英文名: 3-(4-chlorophenyl)-5-morpholin-4-yl-4H-imidazol-2-one
• 英文别名: 2H-Imidazol-2-one, 1-(4-chlorophenyl)-1,5-dihydro-4-(4-morpholinyl)-; 1-(4-Chlorophenyl)-1,5-dihydro-4-(4-morpholinyl)-2H-imidazol-2-one; 1-(4-Chlorophenyl)-4-(4-morpholinyl)-1,5-dihydro-2H-imidazol-2-one; UNII-19V39682LI; 1-(4-Chlorophenyl)-4-(morpholin-4-yl)-1,5-dihydro-2H-imidazol-2-one; AWD 131-138; Imepitoin

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 421.8±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₃H₁₄ClN₃O₂
• 分子量: 279.722
• 闪点: 208.9±31.5 °C
• 精确质量: 279.077454
• PSA: 45.14000
• LogP: 0.04
• 外观性状: white solid
• 蒸汽压: 0.0±1.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.664
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: AWD 131-138(Imepitoin)是低亲和力的部分苯二氮(benzodiazepine)受体激动剂,有抗痉挛和抗焦虑作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 参考文献:

  [1]. Sigel E, et al. The antiepileptic drug AWD 131-138 stimulates different recombinant isoforms of the rat GABA(A) receptor through the benzodiazepine binding site. Neurosci Lett. 1998 Apr 3;245(2):85-8.

  [2]. Yasar S, et al. Evaluation of the novel antiepileptic drug, AWD 131-138, for benzodiazepine-like discriminative stimulus and reinforcing effects in squirrel monkeys. Eur J Pharmacol. 2003 Apr 4;465(3):257-65.

  [3]. Loscher W, et al. Anticonvulsant efficacy of the low-affinity partial benzodiazepine receptor agonist ELB 138 in a dog seizure model and in epileptic dogs with spontaneously recurrent seizures. Epilepsia. 2004 Oct;45(10):1228-39.

合成路线

32549-33-0 10024-89-2 ~67% 188116-07-6

文献：Grunwald, Christian; Rundfeldt, Chris; Lankau, Hans-Joachim; Arnold, Thomas; Hoefgen, Norbert; Dost, Rita; Egerland, Ute; Hofmann, Hans-Joerg; Unverferth, Klaus Journal of Medicinal Chemistry, 2006 , vol. 49, # 6 p. 1855 - 1866