帕戈隆

更新时间:2024-01-06 10:52:39

帕戈隆结构式
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常用名 帕戈隆 英文名 Pagoclone
CAS号 133737-32-3 分子量 407.89300
密度 1.273g/cm3 沸点 582.1ºC at 760mmHg
分子式 C23H22ClN3O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 305.9ºC

 帕戈隆用途


Pagoclone是有活性的(+)-RP59037,为GABA(A) receptor的局部激活剂,常用于恐慌和焦虑等疾病的研究。

 帕戈隆名称

中文名 帕戈隆
英文名 pagoclone
中文别名 2-(7-氯-1,8-萘啶-2-基)-3-(5-甲基-2-氧代己基)异吲哚啉-1-酮
英文别名 更多

 帕戈隆生物活性

描述 Pagoclone是有活性的(+)-RP59037,为GABA(A) receptor的局部激活剂,常用于恐慌和焦虑等疾病的研究。
相关类别
体外研究 对于含有α1,α2,α3或α5亚基的重组人GABAA受体,Pagoclone具有高且近似等同的亲和力(Ki值= 0.7-9.1nM)。 Pagoclone对所有四种地西泮敏感的GABAA受体亚型具有显着的激动剂活性,EC50为3.1-6.6 nM [1]。
体内研究 Pagoclone(3 mg/kg,po)具有显着的抗焦虑样活性,但在测试的所有三种剂量(0.3,1和3 mg/kg po)下,它产生的总行进距离显着减少。与对照相比,Pagoclone(3mg/kg,po)在开放臂上花费的剂量依赖性增加。 Pagoclone(1,3或10 mg/kg)降低了响应灵敏度测试中的累积链拉动响应。血浆pagoclone浓度是剂量依赖性的但不是线性的,pagoclone的血浆浓度分别为0.4±0.1,1.1±0.2和2.2±0.2ng/mL。 Pagoclone(0.3,1或3 mg/kg)以剂量依赖的方式降低大鼠的运动活性[1]。
动物实验 大鼠链牵引试验是镇静试验。简而言之,食物剥夺的PVG大鼠(250-300g,n = 12 /组)按照60秒的随机概率间隔时间表进行训练,然后给予动物任一种载体剂量(0.5%甲基纤维素,1mL / kg) po),pagoclone(1,3或10mg / kg口服)或作为阳性对照,地西泮(10mg / kg口服)。在给药后立即将动物置于操作盒中,并在60分钟内记录大鼠拉动链以获得食物奖励的速率。数据表示为每分钟基线链拉力的平均百分比,然后使用ANOVA然后进行Dunnett t检验进行分析,以将每个治疗组与载体对照组进行比较。
参考文献

[1]. Atack JR, et al. The in vivo properties of pagoclone in rat are most likely mediated by 5'-hydroxy pagoclone. Neuropharmacology. 2006 May;50(6):677-89.

 帕戈隆物理化学性质

密度 1.273g/cm3
沸点 582.1ºC at 760mmHg
分子式 C23H22ClN3O2
分子量 407.89300
闪点 305.9ºC
精确质量 407.14000
PSA 63.16000
LogP 5.44510
蒸汽压 1.53E-13mmHg at 25°C
折射率 1.625

 帕戈隆英文别名

rac-pagoclone
2-(7-Chloro-1,8-naphthyridin-2-yl)-3-(5-Methyl-2-oxohexyl)isoindolin-1-one
2-(7-chloro-1,8-naphthyridine-2-yl)-3-(5-methyl-2-oxo-hexyl)-1-isoindolinone
Ip 456
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