77472-98-1

• 常用中文名：哌夸林
• 常用英文名：Pipequaline
• CAS号：77472-98-1
• 分子式：C₂₂H₂₄N₂
• 分子量：316.43900
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 GABA受体
• 发布时间：2018-02-09 08:00:00
• 更新时间：2024-01-08 15:40:54
• Pipequaline (PK 8165) 是非选择性的 GABAA 受体部分激动剂，具有抗焦虑活性。

名称

• 中文名: 哌夸林
• 英文名: 2-phenyl-4-(2-piperidin-4-ylethyl)quinoline
• 英文别名: Pipequalina; Pipequalina [Spanish]; Pipequalinum [Latin]; Quinoline,2-phenyl-4-(2-(4-piperidinyl)ethyl); 2-Phenyl-4-(2-(4-piperidyl)ethyl)quinoline; 2-phenyl-4-[2-(piperidin-4-yl)ethyl]quinoline; Pipequalinum; PK-8165; Pipequaline

物化性质

• 密度: 1.078g/cm3
• 沸点: 489.2ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₄N₂
• 分子量: 316.43900
• 闪点: 249.7ºC
• 精确质量: 316.19400
• PSA: 24.92000
• LogP: 5.16280
• 折射率: 1.602
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Pipequaline (PK 8165) 是非选择性的 GABAA 受体部分激动剂,具有抗焦虑活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: Pipequaline与血浆蛋白广泛结合：即人血清白蛋白(HSA),α-1-酸性糖蛋白(AAG),脂蛋白和血细胞,主要是红细胞[1]。
• 体内研究: 静脉内给予的哌嗪可以部分抑制红藻氨酸盐,谷氨酸盐和乙酰胆碱的活化。 pipequaline的微电泳应用减少了红藻氨酸对神经元的激活[2]。 Pipequaline产生与剂量相关的运动活动减少。 Pipequaline产生显着的剂量相关的头颅数减少[3]。
• 动物实验: 大鼠：将Pipequaline溶解在水中，使注射体积为2mL / kg。给大鼠注射5,10和50mg / kg的哌喹。盒子壁上的红外细胞分别提供了运动活动和饲养的自动测量[3]。
• 参考文献:

  [1]. Essassi D, et al. Pipequaline transport from blood to brain and liver: role of plasma protein-bound drug. J Pharm Pharmacol. 1989 Sep;41(9):595-600.

  [2]. Debonnel G, et al. Pipequaline acts as a partial agonist of benzodiazepine receptors: an electrophysiological study in the hippocampus of the rat. Neuropharmacology. 1987 Sep;26(9):1337-42.

  [3]. File SE., et al. Sedative effects of PK 9084 and PK 8165, alone and in combination with chlordiazepoxide. Br J Pharmacol. 1983 May;79(1):219-23.