1673571-51-1

• 常用中文名：Rodatristat ethyl
• 常用英文名：KAR-5585
• CAS号：1673571-51-1
• 分子式：C₂₉H₃₁ClF₃N₅O₃
• 分子量：590.04
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 色氨酸羟化酶
• 发布时间：2019-10-07 20:30:52
• 更新时间：2024-01-08 18:57:46
• Rodatristat ethyl (KAR5585) 是一种口服的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 抑制剂,具有体外纳摩尔浓度。Rodatristat ethyl 可降低 5-hydroxytryptamine (5-HT) 的水平并显着降低肺动脉高压 (PAH)。

名称

• 英文名: Rodatristat ethyl

物化性质

• 分子式: C₂₉H₃₁ClF₃N₅O₃
• 分子量: 590.04

生物活性

• 描述: Rodatristat ethyl (KAR5585) 是一种口服的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 抑制剂,具有体外纳摩尔浓度。Rodatristat ethyl 可降低 5-hydroxytryptamine (5-HT) 的水平并显着降低肺动脉高压 (PAH)。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 色氨酸羟化酶
• 体内研究: 罗达司他乙酯(100或200 mg/kg；口服；每日一次；持续28天；雄性Sprague-Dawley大鼠)治疗以剂量依赖性方式降低血清,肠和肺5-HT水平,并显着降低单罗他林(MCT)雄性大鼠的肺动脉压和肺血管壁厚度和闭塞[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(175-200g)[1]剂量：100mg/kg或200mg/kg给药：口服；每日一次；持续28天结果：血清、肠和肺5-HT水平呈剂量依赖性降低,雄性大鼠肺动脉压、肺血管壁厚度和闭塞明显降低。
• 参考文献:

  [1]. Aiello RJ, et al. Tryptophan hydroxylase 1 Inhibition Impacts Pulmonary Vascular Remodeling in Two Rat Modelsof Pulmonary Hypertension. J Pharmacol Exp Ther. 2017 Feb;360(2):267-279.

  [2]. Alice Melão, MSc. Early Results on Rodatristat Ethyl Support Launch of Phase 2 Trial in PAH Patients. FEBRUARY 4, 2019.