APS-2-79

更新时间:2024-01-08 17:07:12

APS-2-79结构式
APS-2-79结构式
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常用名 APS-2-79 英文名 APS-2-79
CAS号 2002381-25-9 分子量 387.431
密度 1.2±0.1 g/cm3 沸点 528.6±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C23H21N3O3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 273.5±30.1 °C

 APS-2-79用途


APS-2-79 是一种 Ras 激酶抑制子 (KSR) 依赖性的 RAF 介导的 MEK 磷酸化拮抗剂。APS-2-79 与 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2 直接结合,IC 50 为 120±23 nM。

 APS-2-79名称

中文名 APS-2-79
英文名 6,7-Dimethoxy-N-(2-methyl-4-phenoxyphenyl)-4-quinazolinamine
英文别名 更多

 APS-2-79生物活性

描述 APS-2-79 是一种 Ras 激酶抑制子 (KSR) 依赖性的 RAF 介导的 MEK 磷酸化拮抗剂。APS-2-79 与 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2 直接结合,IC 50 为 120±23 nM。
相关类别
靶点

KSR2:120 nM (IC50)

MEK1

体外研究 APS-2-79(1μM)将细胞活力剂量反应转移至Ras-突变细胞系HCT-116和A549中的Trametinib,但不转移BRAF突变细胞系SK-MEL-239和A375。尽管APS-2-79单独的细胞效应是适度的,但对全浓度基质的组合分析显示Ras(KSR)活性状态(KSRi)的激酶抑制剂与Trametinib和其他MEK抑制剂协同作用,特别是在KRAS突变细胞系中。 。 APS-3-77和其他对照化合物不能证明Ras-突变体特异性协同作用,支持以下假设:当与APS-2-79组合时,Trametinib的活性增强取决于KSR的共调节[1]。
细胞实验 细胞活力测定在96孔板中进行。确定96孔板测定的最佳细胞密度以在测定的时间过程中获得线性生长。将A549,HCT-116,A375,SK-MEL-239,COLO-205,LOVO,SK-MEL-2,CALU-6,MEWO,SW620和SW1417细胞以每孔500个细胞接种并用抑制剂处理(例如,在测量活力之前72小时的APS-2-79; 100-3,000nM)。将H2087和HEPG2细胞以每孔2000个细胞接种,并用抑制剂(例如,APS-2-79; 100-3,000nM)处理72小时。使用刃天青测量细胞活力,并通过将抑制剂处理的样品归一化至DMSO对照来确定细胞活力百分比[1]。
参考文献

[1]. Dhawan NS, et al. Small molecule stabilization of the KSR inactive state antagonizes oncogenic Ras signalling. Nature. 2016 Aug 24;537(7618):112-116.

 APS-2-79物理化学性质

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 528.6±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C23H21N3O3
分子量 387.431
闪点 273.5±30.1 °C
精确质量 387.158295
LogP 5.36
蒸汽压 0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率 1.656
储存条件 2-8℃

 APS-2-79英文别名

4-Quinazolinamine, 6,7-dimethoxy-N-(2-methyl-4-phenoxyphenyl)-
6,7-Dimethoxy-N-(2-methyl-4-phenoxyphenyl)-4-quinazolinamine
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