MEK/PI3K-IN-1

更新时间:2024-01-09 23:12:24

MEK/PI3K-IN-1结构式
MEK/PI3K-IN-1结构式
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常用名 MEK/PI3K-IN-1 英文名 MEK/PI3K-IN-1
CAS号 2281803-28-7 分子量 913.63
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C36H37F5IN9O6 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 MEK/PI3K-IN-1用途


MEK/PI3K-IN-1(化合物6r)是一种有效的MEK/PI3K抑制剂,IC50值分别为124 nM(MEK1)、130 nM(PI3Kα)和236 nM(PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-1抑制pAKT和pERK1/2水平。MEK/PI3K-IN-1对肿瘤细胞系具有抗增殖活性[1]。

 MEK/PI3K-IN-1名称

英文名 MEK/PI3K-IN-1

 MEK/PI3K-IN-1生物活性

描述 MEK/PI3K-IN-1(化合物6r)是一种有效的MEK/PI3K抑制剂,IC50值分别为124 nM(MEK1)、130 nM(PI3Kα)和236 nM(PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-1抑制pAKT和pERK1/2水平。MEK/PI3K-IN-1对肿瘤细胞系具有抗增殖活性[1]。
相关类别
靶点

MEK1:124 ± 11 nM (IC50)

PI3Kα:130 ± 13 nM (IC50)

PI3Kδ:236 ± 29 nM (IC50)

PI3Kβ:1537 ± 188 nM (IC50)

PI3Kγ:2745 ± 485 nM (IC50)

参考文献

[1]. Van Dort ME, et al. Structural effects of morpholine replacement in ZSTK474 on Class I PI3K isoform inhibition: Development of novel MEK/PI3K bifunctional inhibitors. Eur J Med Chem. 2022 Feb 5;229:113996.

 MEK/PI3K-IN-1物理化学性质

分子式 C36H37F5IN9O6
分子量 913.63