2281803-28-7

• 常用中文名：MEK/PI3K-IN-1
• 常用英文名：MEK/PI3K-IN-1
• CAS号：2281803-28-7
• 分子式：C₃₆H₃₇F₅IN₉O₆
• 分子量：913.63
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 PERK
• 发布时间：2022-06-27 18:17:51
• 更新时间：2025-08-26 19:24:11
• MEK/PI3K-IN-1(化合物6r)是一种有效的MEK/PI3K抑制剂,IC50值分别为124 nM(MEK1)、130 nM(PI3Kα)和236 nM(PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-1抑制pAKT和pERK1/2水平。MEK/PI3K-IN-1对肿瘤细胞系具有抗增殖活性[1]。

名称

• 英文名: MEK/PI3K-IN-1

物化性质

• 分子式: C₃₆H₃₇F₅IN₉O₆
• 分子量: 913.63

生物活性

• 描述: MEK/PI3K-IN-1(化合物6r)是一种有效的MEK/PI3K抑制剂,IC50值分别为124 nM(MEK1)、130 nM(PI3Kα)和236 nM(PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-1抑制pAKT和pERK1/2水平。MEK/PI3K-IN-1对肿瘤细胞系具有抗增殖活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MEK
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PERK
• 靶点:

  MEK1:124 ± 11 nM (IC50)

  PI3Kα:130 ± 13 nM (IC50)

  PI3Kδ:236 ± 29 nM (IC50)

  PI3Kβ:1537 ± 188 nM (IC50)

  PI3Kγ:2745 ± 485 nM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. Van Dort ME, et al. Structural effects of morpholine replacement in ZSTK474 on Class I PI3K isoform inhibition: Development of novel MEK/PI3K bifunctional inhibitors. Eur J Med Chem. 2022 Feb 5;229:113996.