MEK/PI3K-IN-1

• 常用名: MEK/PI3K-IN-1
• 英文名: MEK/PI3K-IN-1
• CAS号: 2281803-28-7
• 分子量: 913.63
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₆H₃₇F₅IN₉O₆
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

MEK/PI3K-IN-1用途

MEK/PI3K-IN-1(化合物6r)是一种有效的MEK/PI3K抑制剂,IC50值分别为124 nM(MEK1)、130 nM(PI3Kα)和236 nM(PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-1抑制pAKT和pERK1/2水平。MEK/PI3K-IN-1对肿瘤细胞系具有抗增殖活性[1]。

MEK/PI3K-IN-1名称

• 英文名: MEK/PI3K-IN-1

MEK/PI3K-IN-1生物活性

• 描述: MEK/PI3K-IN-1(化合物6r)是一种有效的MEK/PI3K抑制剂,IC50值分别为124 nM(MEK1)、130 nM(PI3Kα)和236 nM(PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-1抑制pAKT和pERK1/2水平。MEK/PI3K-IN-1对肿瘤细胞系具有抗增殖活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MEK
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PERK
• 靶点:

  MEK1:124 ± 11 nM (IC50)

  PI3Kα:130 ± 13 nM (IC50)

  PI3Kδ:236 ± 29 nM (IC50)

  PI3Kβ:1537 ± 188 nM (IC50)

  PI3Kγ:2745 ± 485 nM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. Van Dort ME, et al. Structural effects of morpholine replacement in ZSTK474 on Class I PI3K isoform inhibition: Development of novel MEK/PI3K bifunctional inhibitors. Eur J Med Chem. 2022 Feb 5;229:113996.

MEK/PI3K-IN-1物理化学性质

• 分子式: C₃₆H₃₇F₅IN₉O₆
• 分子量: 913.63