8α,9α-Epoxycoleon-U-quinone

更新时间:2024-01-19 16:02:17

8α,9α-Epoxycoleon-U-quinone结构式
8α,9α-Epoxycoleon-U-quinone结构式
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常用名 8α,9α-Epoxycoleon-U-quinone 英文名 8α,9α-Epoxycoleon-U-quinone
CAS号 93800-59-0 分子量 360.40
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C20H24O6 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 用途


8α,9α-环氧氯丙烷-U-醌(化合物3)是一种对癌细胞具有选择性的p-糖蛋白(p-gp)调节物(SI=2.0)。8α,9α-环氧氯丙烷-U-醌可有效抑制NCI-H460/R细胞的P-gp活性。8α,9α-环氧氯丙烷-U-醌还可逆转癌细胞对阿霉素(DOX)(HY-15142A)的耐药性,并增强DOX的抗癌作用[1]。

 8α,9α-Epoxycoleon-U-quinone名称

英文名 8α,9α-Epoxycoleon-U-quinone

 8α,9α-Epoxycoleon-U-quinone生物活性

描述 8α,9α-环氧氯丙烷-U-醌(化合物3)是一种对癌细胞具有选择性的p-糖蛋白(p-gp)调节物(SI=2.0)。8α,9α-环氧氯丙烷-U-醌可有效抑制NCI-H460/R细胞的P-gp活性。8α,9α-环氧氯丙烷-U-醌还可逆转癌细胞对阿霉素(DOX)(HY-15142A)的耐药性,并增强DOX的抗癌作用[1]。
相关类别
体外研究 8α,9α-环氧氯丙烷-U-醌(2,5,10,20,50μM;72 h)对癌细胞株具有选择性,选择性指数为2.0[1]。8α,9α-环氧氯丙烷-U-醌(10μM;72 h)能够抑制NCI-H460/R细胞中的P-糖蛋白(P-gp)活性[1]。8α,9α-环氧氯丙烷-U-醌(1,2,5μM;72 h)逆转癌细胞对DOX的耐药性,提高DOX的抗癌功效[1]。细胞活力测定[1]细胞株:NCI-H460,NCI-H460/R,MRC-5细胞浓度:2,5,10,20,50μM培养时间:72 h结果:显示抑制癌细胞活力(IC50≈20μM),选择性指数为2.0。细胞活力测定[1]细胞株:NCI-H460/R细胞浓度:10μM培养时间:72小时结果:减少NCI-H460/R细胞中Rho123的积累,对ABCB1的表达无影响。细胞活力测定[1]细胞株:NCI-H460/R细胞浓度:1、2、5μM(与阿霉素(DOX)合用)培养时间:72 h(预处理)结果:促进NCI-H4l60/R细胞对DOX的敏感性,浓度为1和2μM时的相对逆转指数分别为1.976和4.696。
参考文献

[1]. Ntungwe EN, et al. C20-nor-Abietane and Three Abietane Diterpenoids from Plectranthus mutabilis Leaves as P-Glycoprotein Modulators. ACS Med Chem Lett. 2022 Mar 11;13(4):674-680.

 8α,9α-Epoxycoleon-U-quinone物理化学性质

分子式 C20H24O6
分子量 360.40