174630-04-7

• 常用中文名：Reversin 121
• 常用英文名：Reversin 121
• CAS号：174630-04-7
• 分子式：C₃₄H₄₇N₃O₉
• 分子量：641.75200
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 P-糖蛋白
• 发布时间：2016-03-04 14:31:48
• 更新时间：2024-04-05 10:44:12
• 可逆蛋白121是一种P-糖蛋白抑制剂。可逆蛋白121增加MDR1的ATP酶活性。可逆蛋白121逆转P-糖蛋白介导的多药耐药。可逆蛋白121可用于癌症研究[1][2]。

名称

• 英文名: 2-Methyl-2-propanyl (2S)-6-{[(benzyloxy)carbonyl]amino}-2-{[(2S)- 4-(benzyloxy)-2-({[(2-methyl-2-propanyl)oxy]carbonyl}amino)-4-oxo butanoyl]amino}hexanoate (non-preferred name)

物化性质

• 分子式: C₃₄H₄₇N₃O₉
• 分子量: 641.75200
• 精确质量: 641.33100
• PSA: 168.83000
• LogP: 6.18550

生物活性

• 描述: 可逆蛋白121是一种P-糖蛋白抑制剂。可逆蛋白121增加MDR1的ATP酶活性。可逆蛋白121逆转P-糖蛋白介导的多药耐药。可逆蛋白121可用于癌症研究[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 跨膜转运 >> P-糖蛋白
• 靶点:

  P-glycoprotein[1]

• 体外研究: Reversin 121(12μg/mL)(使用吉西他滨(HY-17026))可降低Panc1细胞中MDR蛋白阳性的肿瘤细胞比例[1]。Reversin 121(5μM)逆转紫杉醇耐药NCI-H460细胞对紫杉醇的耐药性[2]。可逆蛋白121(10μM,48小时)抑制T细胞增殖[3]。
• 体内研究: Reversin 121(2.5 mg/kg,加上5-氟尿嘧啶,35 mg/kg/天,腹腔注射)可降低肿瘤大小和转移率[1]。动物模型：原位胰腺癌小鼠模型[1]。剂量：2.5 mg/kg,加上5-氟尿嘧啶,35 mg/kg/天给药：腹腔注射(i.p.),每周5天结果：MRP3阳性细胞减少。