Plecanatide acetate

更新时间:2024-01-04 19:04:46

Plecanatide acetate结构式
Plecanatide acetate结构式
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常用名 Plecanatide acetate 英文名 Plecanatide acetate
CAS号 1075732-84-1 分子量 1741.94
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C67H108N18O28S4 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Plecanatide acetate用途


Plecanatide acetate 是一种鸟苷酸环化酶 C 受体 (guanylate cyclase-C (GC-C) receptor) 激动剂,在 T84 细胞中,EC50 值为 190 nM。在小鼠结肠炎模型中,Plecanatide acetate 具有抗炎活性。

 Plecanatide acetate名称

中文名 Plecanatide acetate
英文名 Plecanatide acetate

 Plecanatide acetate生物活性

描述 Plecanatide acetate 是一种鸟苷酸环化酶 C 受体 (guanylate cyclase-C (GC-C) receptor) 激动剂,在 T84 细胞中,EC50 值为 190 nM。在小鼠结肠炎模型中,Plecanatide acetate 具有抗炎活性。
相关类别
靶点

EC50: 190 nM (guanylate cyclase-C receptor, T84 cells)[1]

体外研究 醋酸Plecanatide是GC-C受体激动剂,结合并激活GC-C受体,在T84细胞中EC50为190 nM [1]。
体内研究 Plecanatide(0.5和2.5 mg/kg,po)在BALB/c小鼠中治疗7天后改善自发和化学诱导的结肠炎,在TCRα-/-小鼠中治疗14天[1]。 Plecanatide(0.005-5 mg/kg,每日一次,连续7天)在BDF-1小鼠中也显示出硫酸葡聚糖钠(DSS)和三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的结肠炎的抗炎活性[1]。动物模型:雌性BALB/c小鼠(2-4个月大)[1]剂量:0.5和2.5 mg/kg给药:PO 7天,第一剂与TNBS同日给药结果:有效降低结肠炎严重程度评分在BALB/c小鼠中。动物模型:BDF-1小鼠(10-12周龄)[1]剂量:0.005-5 mg/kg给药:PO每日一次,持续7天结果:有效率为0.005 mg/kg,作为柳氮磺胺吡啶(80 mg/kg)至在BDF-1小鼠中改善DSS诱导的结肠炎,但在高于0.005mg/kg的剂量下对结肠炎的改善没有增加作用。每天0.05mg/kg的Plecanatide与每天80mg/kg的柳氮磺胺吡啶一样有效。动物模型:TCRα-/-小鼠(16周龄)[1]剂量:0.5或2.5mg/kg给药:PO 14天结果:TCRα-/-小鼠的结肠炎评分降低。
参考文献

[1]. Shailubhai K, et al. Plecanatide and dolcanatide, novel guanylate cyclase-C agonists, ameliorate gastrointestinal inflammation in experimental models of murine colitis. World J Gastrointest Pharmacol Ther. 2015 Nov 6;6(4):213-22.

 Plecanatide acetate物理化学性质

分子式 C67H108N18O28S4
分子量 1741.94
储存条件 2-8℃
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