BAY-747

更新时间:2024-01-03 20:05:55

BAY-747结构式
BAY-747结构式
品牌特惠专场
常用名 BAY-747 英文名 BAY-747
CAS号 1609342-18-8 分子量 416.46
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C22H26F2N4O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 BAY-747用途


BAY-747(BAY 1165747)是一种可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的口服活性和脑渗透刺激剂。BAY-747在物体定位任务(OLT)中逆转L-NAME诱导的记忆损伤并增强大鼠的认知能力。BAY-747还可降低清醒血压正常和自发性高血压大鼠(SHR)的血压。BAY-747改善了mdx/mTRG2小鼠模型中与Duchenne肌营养不良(DMD)相关的骨骼肌的功能[1][2][3]。

 BAY-747名称

英文名 BAY-747

 BAY-747生物活性

描述 BAY-747(BAY 1165747)是一种可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的口服活性和脑渗透刺激剂。BAY-747在物体定位任务(OLT)中逆转L-NAME诱导的记忆损伤并增强大鼠的认知能力。BAY-747还可降低清醒血压正常和自发性高血压大鼠(SHR)的血压。BAY-747改善了mdx/mTRG2小鼠模型中与Duchenne肌营养不良(DMD)相关的骨骼肌的功能[1][2][3]。
相关类别
靶点

Soluble guanylate cyclase (sGC)[1]

体外研究 BAY-747(100 nM)与 操作系统组合使用,可增强体外采集样 cLTP公司模型中 安帕受体动力学[1] 蛋白质印迹分析[1]细胞系:离体获取样cLTP模型浓度:100 nM培养时间:结果:增加了GluA1上S845的磷酸化水平。
体内研究 海湾-747在研究的时间范围内显示出 0.6±2.0的脑血浆比,反映出 60%的相对较高的脑渗透[1] BAY-747(0.03-1.0 mg/kg,2 mL/kg口服;在 24小时间隔 螺栓中 时间T1前 30分钟)增强大鼠对象定位任务 (螺栓)模型中的长期记忆获取过程,并减弱 L-名称引起短期记忆障碍。 海湾-747不影响海马体中含有 谷氨酸A1的 放大器动力学[1] BAY-747(0.003-0.3mg/kg口服;单剂量)降低大鼠的血压,并且(3毫克/千克口服;每天一次,持续 35天)增加接受 l名称处理的肾素的大鼠体重 转基因模型[2] BAY-747(150 mg/kg食物;口服;16周)提高雄性 mdx/mTRG2型小鼠的握力和跑步速度,表明骨骼肌功能得到改善[3] 动物模型:大鼠物体定位任务(OLT)模型[1]剂量:0.01 mg/kg、0.03 mg/kg、0.1 mg/kg、0.3 mg/kg、1 mg/kg、3 mg/kg给药:PO;T1前30分钟,间隔24小时OLT结果:在T1前30 min,0.03、0.1、0.3和1.0 mg/kg剂量下,产生显著更高的长期记忆性能。在0.3 mg/kg和1 mg/kg时,减弱的L-NAME诱导短期记忆损伤。在治疗后24小时,1mg/kg的GluA1运输没有增强。动物模型:麻醉、清醒的自发性高血压和清醒的血压正常大鼠[2]剂量:0 mg/kg、0.003 mg/kg、0.01 mg/kg、0.03 mg/kg、0.1 mg/kg和0.3 mg/kg给药:IV;单次给药结果:大鼠血压呈剂量依赖性且持久下降。动物模型:l-NAME处理的肾素转基因大鼠[2]剂量:0.3 mg/kg,3 mg/kg给药:PO;每日1次,连续35天;l-NAME治疗:30mg/kg,po,持续6天结果:大鼠体重显著增加。导致血浆cGMP呈剂量依赖性增加。血压仅在3 mg/kg时下降。
参考文献

[1]. Nelissen E, et al. The sGC stimulator BAY-747 and activator runcaciguat can enhance memory in vivo via differential hippocampal plasticity mechanisms. Sci Rep. 2022 Mar 4;12(1):3589.  

[2]. Vakalopoulos A, et al. New Generation of sGC Stimulators: Discovery of Imidazo[1,2-a]pyridine Carboxamide BAY 1165747 (BAY-747), a Long-Acting Soluble Guanylate Cyclase Stimulator for the Treatment of Resistant Hypertension. J Med Chem. 2023 Apr 11.  

[3]. Krishnan SM, et al. Assessing the Use of the sGC Stimulator BAY-747, as a Potential Treatment for Duchenne Muscular Dystrophy. Int J Mol Sci. 2021 Jul 27;22(15):8016.  

 BAY-747物理化学性质

分子式 C22H26F2N4O2
分子量 416.46