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34633-34-6生产厂家

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34633-34-6

34633-34-6结构式
34633-34-6结构式
  • 常用中文名:BX341
  • 常用英文名:BX341
  • CAS号:34633-34-6
  • 分子式:C17H18F2O2
  • 分子量:292.32000
  • 相关类别: 研究领域 代谢疾病
  • 发布时间:2016-08-03 06:25:43
  • 更新时间:2024-01-11 10:55:25
  • BX341 具有抗雄激素活性。

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中文名 BX341
英文名 2-fluoro-4-[3-(3-fluoro-4-hydroxyphenyl)pentan-2-yl]phenol
英文别名 erythro-2,3-Bis(3-fluor-4-hydroxyphenyl)pentan
Bifluranolum
Bifluranolum [INN-Latin]
BX-341
Bifluranol
BX341
描述 BX341 具有抗雄激素活性。
相关类别
靶点

Androgen Receptor[1]

体内研究 研究了BX341(Bifluranol)在小鼠,大鼠,雪貂和狗体内的吸收,分布和排泄;口服给药后BX341易被吸收,但由于肝脏摄取和胆汁排泄,BX341的血液浓度很低。静脉注射[3H] BX341给大鼠(200μg/ kg)和雪貂(60μg/ kg)后,3H的血液浓度在前2到3小时迅速下降,女性的下降速度更快(18分钟)对于大鼠,对于雪貂30分钟)比雄性(大鼠1.0小时,雪貂1.4小时)。接下来是下降得更慢(大鼠40小时,雪貂20小时)到96小时浓度小于15 ng BX341当量mL-1(大鼠)或1 ng BX341当量mL-1(雪貂)[1] ]。
动物实验 小鼠,大鼠,狗和雪貂[1]瑞士白化小鼠(24-28 g,4周龄的雄性,6周的雌性;怀孕的小鼠,6周交配,在怀孕的第18天使用)和Wistar白化大鼠(200 g)男性6周龄,女性年龄8周; 350克男性年龄10周)喂Dixon的小鼠和大鼠饮食,并可自由饮水。白化雪貂(0.7-2.6公斤,年龄9-15个月)喂生肉,面包和牛奶。雄性比格犬(10.8-12.3千克,年龄10-14岁)喂食斯普拉特的完整狗食。 [3H] BX341给药是通过胃内插管,在丙二醇(小鼠0.1毫升,大鼠0.1-0.2毫升,雪貂0.1-0.4毫升和狗1毫升),除了狗96小时排泄研究,当药物被吸收到淀粉并在明胶胶囊中给予。 BX341静脉内给予丙二醇-0.9%NaCl(盐水)(1:1v / v)(0.1-0.2mL),通过小鼠和大鼠的尾静脉和雪貂的颈静脉(在乙醚麻醉下)。 [3H] BX341(2mg / kg,1.1mCi)口服或静脉内给予雄性,雌性和怀孕小鼠。在不同的时间间隔后,通过浸入固体CO 2 - 己烷(-70℃)中在乙醚麻醉下将它们杀死。尾巴,四肢和耳朵被移除。将动物剃毛,包埋并在5%水溶液中冷冻。金合欢蜡。使用Slee全身冷冻切片机切割动物块以获得横向切片(30pm),其在4℃下暴露于X射线胶片并且在1,3或6个月后检查自动射线照片。 [3H] Bifluranol口服或静脉注射给大鼠(200μg/ kg,0.86-1.0 mCi),雪貂(60μg/ kg,5.0-10.6 mCi),仅口服给狗(50μg/ kg,70-76 mCi) )。采集血样(10-100μL),以最多96小时(大鼠和雪貂)或6小时(狗)的时间间隔测定放射性。
参考文献

[1]. Pope DJ, et al. Bifluranol, a novel fluorinated bibenzyl anti-androgen, its chemistry and disposition in different animal species. J Pharm Pharmacol. 1981 May;33(5):297-301.

密度 1.221g/cm3
沸点 361.6ºC at 760mmHg
分子式 C17H18F2O2
分子量 292.32000
闪点 172.5ºC
精确质量 292.12700
PSA 40.46000
LogP 4.67330
折射率 1.565
储存条件 -20°C,密闭,干燥