PF-04577806结构式
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常用名 | PF-04577806 | 英文名 | PF-04577806 |
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| CAS号 | 1072100-81-2 | 分子量 | 495.62 | |
| 密度 | 1.2±0.1 g/cm3 | 沸点 | 613.4±55.0 °C at 760 mmHg | |
| 分子式 | C26H37N7O3 | 熔点 | N/A | |
| MSDS | N/A | 闪点 | 324.8±31.5 °C |
PF-04577806用途PF-04577806是一种有效、选择性和ATP竞争性PKC抑制剂。PF-04577806对PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ和PKCθ具有较强的抑制活性,其IC50s分别为2.4nm、8.1nm、6.9nm、45.9nm和29.5nm。PF-04577806可逆转糖尿病大鼠视网膜血管渗漏[1]。 |
| 英文名 | PF-04577806 |
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| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | PF-04577806是一种有效、选择性和ATP竞争性PKC抑制剂。PF-04577806对PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ和PKCθ具有较强的抑制活性,其IC50s分别为2.4nm、8.1nm、6.9nm、45.9nm和29.5nm。PF-04577806可逆转糖尿病大鼠视网膜血管渗漏[1]。 |
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| 相关类别 | |
| 靶点 |
PKCα:2.4 nM (IC50) PKCβI:8.1 nM (IC50) PKCβII:6.9 nM (IC50) PKCγ:45.9 nM (IC50) PKCδ:586 nM (IC50) PKCθ:29.5 nM (IC50) PKCε:522 nM (IC50) |
| 体外研究 | PF-04577806(0.001-10μM；10分钟)抑制糖尿病大鼠视网膜裂解物中的PKC活性,IC50为0.18μM[1]。PF-04577806(0.12-10μM；预处理60分钟)抑制佛波酯醋酸盐刺激的Jurkat细胞ERK1/2磷酸化,IC50为0.28μM[1]。PF-04577806(0.001-10μM；预处理1h)抑制HEK293细胞中SHP2的磷酸化,IC50为5.8nm。PF-04577806浓度依赖性地抑制佛波酯醋酸盐刺激的HEK293细胞释放白细胞介素8,IC50为0.12μM[1]。PF-04577806(1μM；48 h)对人脐静脉内皮细胞显示低细胞毒性,剩余细胞活力为100.5%存活率[1]。Western Blot分析[1]细胞系：Jurkat T细胞浓度：0,0.12,0.37,1.11,3.33,10.0μM培养时间：预处理1小时结果：磷酸化ERK1/2呈剂量依赖性下降,但总ERK1/2无下降。 |
| 参考文献 |
| 密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 613.4±55.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C26H37N7O3 |
| 分子量 | 495.62 |
| 闪点 | 324.8±31.5 °C |
| 精确质量 | 495.295776 |
| LogP | 2.02 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.8 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.602 |
| N-(5-{[(2S,5R)-2,5-Dimethyl-4-(tetrahydro-2H-pyran-4-ylmethyl)-1-piperazinyl]carbonyl}-6,6-dimethyl-1,4,5,6-tetrahydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-3-yl)-2-pyridinecarboxamide |
| PF-04577806 |
| 2-Pyridinecarboxamide, N-[5-[[(2S,5R)-2,5-dimethyl-4-[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl]-1-piperazinyl]carbonyl]-1,4,5,6-tetrahydro-6,6-dimethylpyrrolo[3,4-c]pyrazol-3-yl]- |
