盐酸氯吡胺

• 常用名: 盐酸氯吡胺
• 英文名: Chloropyramine hydrochloride
• CAS号: 6170-42-9
• 分子量: 326.26400
• 密度: N/A
• 沸点: 413.5ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₆H₂₁Cl₂N₃
• 熔点: N/A
• 闪点: 203.9ºC

盐酸氯吡胺用途

Chloropyramine hydrochloride 是一种组胺受体 H1 (histamine receptor H1) 拮抗剂,它也能抑制 VEGFR-3 和 FAK 的生化功能。

盐酸氯吡胺名称

• 中文名: 氯吡胺盐酸盐
• 英文名: N'-[(4-chlorophenyl)methyl]-N,N-dimethyl-N'-pyridin-2-ylethane-1,2-diamine,hydrochloride
• 中文别名: N-对氯苄基-N',N'-二甲基-N-(2-吡啶基)乙二胺 | 盐酸氯吡胺 | N-(4-氯苄基)-N',N'-二甲基-N-2-吡啶基-1,2-乙二胺盐酸盐

盐酸氯吡胺生物活性

• 描述: Chloropyramine hydrochloride 是一种组胺受体 H1 (histamine receptor H1) 拮抗剂,它也能抑制 VEGFR-3 和 FAK 的生化功能。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FAK
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  VEGFR-3

• 体外研究: BT474细胞对盐酸氯吡嗪(化合物1)处理高度敏感,其中1μM浓度在处理48小时后导致活力降低40％。结果发现,在1μM浓度的盐酸氯吡胺浓度下,对照MCF7-pcDNA3细胞的存活率显着高于MCF7-VEGFR-3细胞的存活率(P <0.01),在10μM浓度下,这种差异达到两倍(P <0.001) )。在BT474细胞中,用盐酸氯吡嗪处理也导致细胞增殖的浓度依赖性降低。当用氯吡嗪盐酸盐持续治疗48小时时,过表达VEGFR-3的乳腺癌细胞发生凋亡。这种作用是剂量依赖性的,10μM盐酸氯吡胺诱导超过60％的BT474细胞凋亡。在我们的模型细胞系MCF7-pcDNA3和MCF7-VEGFR-3中,用10μM盐酸氯吡嗪处理48小时导致过表达VEGFR-3的细胞系中凋亡细胞死亡增加4倍(18％对76％)分别)[1]。
• 体内研究: 氯吡格拉胺盐酸盐在两种模型系统中引起肿瘤生长的显着减少,其中治疗组中的肿瘤大小约为载体对照组中肿瘤大小的20％。以3mg/kg施用的阿霉素导致肿瘤生长减少约60％,但在0,3mg/kg时对肿瘤生长没有影响。相反,单独使用氯吡嗪盐酸盐效果不大(肿瘤生长减少50％)。盐酸氯吡嗪和阿霉素的低剂量组合具有延长的抗肿瘤效果(肿瘤生长减少85％),这比单独使用任何一种药物都要大[1]。
• 激酶实验: 在存在或不存在盐酸氯吡胺的情况下孵育细胞，并用抗FAK抗体4.47或与桩蛋白或VEGFR-3组合染色。使用Alexa Fluor 546二抗进行检测，并使用Alexa Fluor 488和Alexa Fluor 546二抗的双重染色组合[1]。
• 细胞实验: 通过测量代谢活性细胞的线粒体脱氢酶活性，在MTS测定中测定细胞存活。将5.0×103（100μL）细胞接种在96孔板中并使其附着过夜。向每个孔中加入100微升含或不含氯吡嗪盐酸盐的新鲜培养基。将细胞处理指定的时间。 MTS测定根据制造商协议[1]进行。
• 动物实验: 将浓度为2至5×10 6个细胞/200μL的BT474和MCF7-VEGFR-3细胞皮下注射到5至6周龄小鼠的右胁腹中，每组5只。每天一次通过腹膜内注射（IP）注射细胞后第二天开始用氯吡嗪盐酸盐治疗。每周测量肿瘤大小三次，并使用公式长度×宽度2×0.5计算体积。处理21天后或当肿瘤大小达到方案终点时处死动物。切除，测量和保存肿瘤用于蛋白质和RNA的制备和细胞化学[1]。
• 参考文献:

  [1]. Kurenova EV, et al. Small molecule chloropyramine hydrochloride (C4) targets the binding site of focal adhesion kinase and vascular endothelial growth factor receptor 3 and suppresses breast cancer growth in vivo. J Med Chem. 2009 Aug 13;52(15):4716-24.

盐酸氯吡胺物理化学性质

• 沸点: 413.5ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₆H₂₁Cl₂N₃
• 分子量: 326.26400
• 闪点: 203.9ºC
• 精确质量: 325.11100
• PSA: 19.37000
• LogP: 4.10520
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃
• 计算化学:

  1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

  2.氢键供体数量:1

  3.氢键受体数量:3

  4.可旋转化学键数量:6

  5.互变异构体数量:无

  6.拓扑分子极性表面积:19.4

  7.重原子数量:21

  8.表面电荷:0

  9.复杂度:264

  10.同位素原子数量:0

  11.确定原子立构中心数量:0

  12.不确定原子立构中心数量:0

  13.确定化学键立构中心数量:0

  14.不确定化学键立构中心数量:0

  15.共价键单元数量:2

盐酸氯吡胺MSDS

盐酸氯吡胺MSDS英文版

盐酸氯吡胺安全信息

• 个人防护装备: Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• WGK德国: 3

盐酸氯吡胺英文别名

• Chlorpiramin hydrochloride
• Chloropyramine HCl
• Chloropyramine hydrochloride
• Chloropyribenzamine hydrochloride
• MFCD00079009
• Chlorpyramine hydrochloride
• Halopyramine hydrochloride
• Nilfan
• N-(4-chloro-benzyl)-N',N'-dimethyl-N-[2]pyridyl-ethylenediamine,hydrochloride
• Allergan S hydrochloride
• Alergosan
• EINECS 228-216-2
• N-(4-Chlor-benzyl)-N',N'-dimethyl-N-[2]pyridyl-aethylendiamin,Hydrochlorid