盐酸阿米洛利

• 常用名: 盐酸阿米洛利
• 英文名: Amiloride hydrochloride
• CAS号: 2016-88-8
• 分子量: 266.088
• 密度: 2.11 g/cm3
• 沸点: 628.1ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₆H₉Cl₂N₇O
• 熔点: 293-294°C
• 闪点: 333.7ºC

盐酸阿米洛利用途

Amiloride (hydrochloride)是上皮钠通道 ENaC 抑制剂和尿激酶型纤溶酶原激活物的竞争性抑制剂 (uPA)。

盐酸阿米洛利名称

• 中文名: 盐酸阿米洛利
• 英文名: amiloride hydrochloride
• 中文别名: 阿米洛利 | 阿米洛利盐酸盐水合物 | 阿米洛利盐酸盐水合物 | N-脒基-3,5-二氨基-6-氯吡嗪甲酰胺盐酸盐 | 氨氯吡咪

盐酸阿米洛利生物活性

• 描述: Amiloride (hydrochloride)是上皮钠通道 ENaC 抑制剂和尿激酶型纤溶酶原激活物的竞争性抑制剂 (uPA)。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  ENaC, uPA[1]

• 体外研究: 阿米洛利阻断δβγ通道,IC50为2.6μM。阿米洛利对δβγENaC的Ki是αβγ通道的26倍(αβγENaC为0.1μM)。与αβγ通道相比,阿米洛利对δβγENaC的阻断更加依赖于电压。阿米洛利对δαβγ通道的Ki在-120和+80 mV分别为920和13.7μM,与αβγ和δβγ通道的差异显着[1]。阿米洛利是上皮钠通道(ENaC)的相对选择性抑制剂,在0.1至0.5μM的浓度范围内具有IC 50(达到50％离子通道抑制所需的浓度)。阿米洛利是Na +/H +交换剂(NHE)的相对较差的抑制剂,在低外部[Na +]存在下IC50低至3μM,但在高[Na +]存在下高达1mM。 Amiloride是Na +/Ca2 +交换剂(NCX)中更弱的抑制剂,IC50为1 mM。已知抑制ENaC的阿米洛利(1μM)和亚微摩尔剂量的苯甲酰胺(30nM)通过阻断ENaC蛋白的活性来抑制肌原性血管收缩反应以增加灌注压。阿米洛利完全抑制Na +内流,其剂量已知对血管平滑肌细胞(VSMC)中的ENaC(1.5μM)具有相对特异性[2]。
• 体内研究: 发现阿米洛利(1mg/kg /天)皮下注意逆转胶原沉积的初始增加并防止DOCA-盐高血压大鼠的任何进一步增加。与对照组相比,阿米洛利可延缓蛋白尿的发作,改善饮用盐水,易卒中的自发性高血压大鼠(SHRSP)的脑和肾组织学评分。阿米洛利拮抗或预防醛固酮在这些细胞中以及在具有盐依赖性高血压的动物的心血管和肾组织中的作用[2]。
• 参考文献:

  [1]. Ji, H.L., et al. delta ENaC: a novel divergent amiloride-inhibitable sodium channel. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2012. 303(12): p. L1013-26.

  [2]. Teiwes J, et al. Epithelial sodium channel inhibition in cardiovascular disease. A potential role for amiloride. Am J Hypertens. 2007 Jan;20(1):109-17.

盐酸阿米洛利物理化学性质

• 密度: 2.11 g/cm3
• 沸点: 628.1ºC at 760 mmHg
• 熔点: 293-294°C
• 分子式: C₆H₉Cl₂N₇O
• 分子量: 266.088
• 闪点: 333.7ºC
• 精确质量: 265.024567
• PSA: 156.79000
• LogP: 2.07300
• 外观性状: 淡黄色固体
• 蒸汽压: 1.08E-15mmHg at 25°C
• 储存条件:

  保持贮藏器密封、储存在阴凉、干燥的地方，确保工作间有良好的通风或排气装置

• 稳定性:

  如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应，避免氧化物

• 水溶解性: H2O: 50 mg/mL, clear, yellow-green | <0.1 g/100 mL at 19.5 ºC
• 分子结构:

  1、 摩尔折射率：49.91

  2、 摩尔体积（m³/mol）：108.5

  3、 等张比容（90.2K）：353.6

  4、 表面张力（dyne/cm）：112.5

  5、 极化率（10 ^-24cm ³）：19.78

• 计算化学:

  1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：

  2、 氢键供体数量：5

  3、 氢键受体数量：7

  4、 可旋转化学键数量：1

  5、 互变异构体数量：33

  6、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：159

  7、 重原子数量：16

  8、 表面电荷：0

  9、 复杂度：279

  10、同位素原子数量：0

  11、确定原子立构中心数量：0

  12、不确定原子立构中心数量：0

  13、确定化学键立构中心数量：0

  14、不确定化学键立构中心数量：0

  15、共价键单元数量：2

• 更多:

  1. 状：粉末

  2. 密度（g/mL,25ºC）：未确定

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

  4. 熔点（ºC）：293.5

  5. 沸点（ºC）：未确定

  6. 沸点（ºC，0.5mmHg）：未确定

  7. 折射率：未确定

  8. 闪点（°F）：未确定

  9. 比旋光度（ºF）：未确定

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

  11. 蒸气压（kPa,20ºC）：未确定

  12. 饱和蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

  13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

  14. 临界温度（ºC）：未确定

  15. 临界压力（KPa）：未确定

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

  17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定

  18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

  19. 溶解性：能溶解于水的

盐酸阿米洛利MSDS

盐酸阿米洛利MSDS英文版

盐酸阿米洛利毒性和生态

盐酸阿米洛利毒理学数据:

1、致突变性

微生物鼠伤寒沙门氏菌突变：1mg/plate。

盐酸阿米洛利生态学数据:

对水是稍微有危害的不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或者污水系统，若无政府许可，勿将材料排入周围环境。

盐酸阿米洛利安全信息

• 危害码 (欧洲): T:Toxic
• 风险声明 (欧洲): R25
• 安全声明 (欧洲): S36-S45
• 危险品运输编码: UN 2811 6.1/PG 3
• WGK德国: 3
• RTECS号: UQ2275500
• 包装等级: II
• 危险类别: 6.1(a)
• 海关编码: 29339980

盐酸阿米洛利海关

• 海关编码: 2934999090
• 中文概述: 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途
• Summary: 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

盐酸阿米洛利英文别名

• GUANAMPRAZINE
• amiprazidine
• 2-Pyrazinecarboxamide, 3,5-diamino-N-(aminoiminomethyl)-6-chloro-, hydrochloride (1:1)
• 3,5-diamino-N-carbamimidoyl-6-chloropyrazine-2-carboxamide hydrochloride
• N-Amidino-3,5-diamino-6-chloropyrazinecarboxamide hydrochloride hydrate
• 3,5-Diamino-N-carbamimidoyl-6-chloropyrazine-2-carboxamide Hydrochloride Hydrate
• Amiloridhydrochlorid
• N-amidino-3,5-diamino-6-chloro-pyrazinecarboxamide hydrochloride
• AMIPRAMIDIN
• Amiloride HCl
• 3,5-Diamino-N-carbamimidoyl-6-chloro-2-pyrazinecarboxamide hydrochloride (1:1)
• 3,5-diamino-N-carbamimidoyl-6-chloropyrazine-2-carboxamide chlorhydrate
• N-amidino-3,5-diamino-6-chloropyrazinecarboxamide hydrochloride
• 3,5-diamino-N-[amino(imino)methyl]-6-chloropyrazine-2-carboxamide hydrochloride
• Arumil
• AMipraMidine
• HCL AMILORIDE HCL
• UNII-7M458Q65S3
• Midamor
• Pyrazinecarboxamide, 3,5-diamino-N-(aminoiminomethyl)-6-chloro-, monohydrochloride
• 3,5-Diamino-N-carbamimidoyl-6-chloropyrazine-2-carboxamide hydrochloride (1:1)
• AMIPRAMIZIDE
• amiloride monohydrochloride
• amiloridechloride
• Amiloride (hydrochloride)
• Guanamprazine hydrochloride
• AMipraMizi
• EINECS 217-958-2
• MFCD03703482
• 2-pyrazinecarboxamide, 3,5-diamino-N-(aminoiminomethyl)-6-chloro-, monohydrochloride
• Amiloride hydrochloride