381231-18-1

• 常用中文名：Macimorelin Acetate
• 常用英文名：Macimorelin Acetate
• CAS号：381231-18-1
• 分子式：C₂₆H₃₀N₆O₃
• 分子量：474.555
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 GHSR
• 发布时间：2017-04-24 10:00:20
• 更新时间：2024-01-02 16:44:10
• Macimorelin(EP-1572)是一种GH分泌促进剂,是一种口服活性GHSR激动剂。Macimorelin刺激GH释放。Macimorelin可用于成人生长激素缺乏症(AGHD)和癌症厌食恶病质综合征(CACS)的研究[1][2][3]。

名称

• 英文名: 2-amino-N-[(2R)-1-[[(1R)-1-formamido-2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]-2-methylpropanamide
• 英文别名: 2-Methylalanyl-N-[(1R)-1-formamido-2-(1H-indol-3-yl)ethyl]-D-tryptophanamide; JMV 1843; Macimorelin; UNII-8680B21W73; D-Tryptophanamide, 2-methylalanyl-N-[(1R)-1-(formylamino)-2-(1H-indol-3-yl)ethyl]-; AEZS-130; Macimorelin Acetate

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 948.6±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₆H₃₀N₆O₃
• 分子量: 474.555
• 闪点: 527.5±34.3 °C
• 精确质量: 474.237946
• PSA: 151.88000
• LogP: 2.64
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.676

生物活性

• 描述: Macimorelin(EP-1572)是一种GH分泌促进剂,是一种口服活性GHSR激动剂。Macimorelin刺激GH释放。Macimorelin可用于成人生长激素缺乏症(AGHD)和癌症厌食恶病质综合征(CACS)的研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GHSR
• 靶点:

  GHSR[1]

• 体内研究: Macimorelin(5 mg/kg,每天两次,持续两周)可减少IHKA小鼠模型的癫痫发作次数和持续时间[2]。动物模型：海马内红藻氨酸(IHKA)小鼠模型[2]剂量：5 mg/kg给药：腹腔注射,每日两次,共2周。结果：治疗期间癫痫发作次数和持续时间明显减少,但无抗癫痫或疾病修饰作用。
• 参考文献:

  [1]. Jose M Garcia, et al. Macimorelin as a Diagnostic Test for Adult GH Deficiency. J Clin Endocrinol Metab. 2018 Aug 1;103(8):3083-3093.

  [2]. An Buckinx, et al. Translational potential of the ghrelin receptor agonist macimorelin for seizure suppression in pharmacoresistant epilepsy. Eur J Neurol. 2021 Sep;28(9):3100-3112.

  [3]. Ali SA, Garcia JM. Randomized clinical trial of the novel oral ghrelin mimetic macimorelin in the treatment of cancer cachexia: study design and preliminary results. Endocr Rev. 2013;34: