661472-41-9

• 常用中文名：Relamorelin
• 常用英文名：Relamorelin
• CAS号：661472-41-9
• 分子式：C₄₃H₅₀N₈O₅S
• 分子量：790.973
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 GHSR
• 发布时间：2018-06-13 08:15:35
• 更新时间：2024-01-05 14:40:02
• Relamorelin(RM-131)是一种生长激素释放肽类似物,是一种有效的生长激素释放肽受体激动剂,GHS-1a的Ki为0.42 nM。Relamorelin可促进小鼠的食物摄入和肥胖。Relamorelin可用于研究恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍[1][2][3]。

名称

• 英文名: Relamorelin
• 英文别名: 3-(1-Benzothiophen-3-yl)-N-(4-piperidinylcarbonyl)-D-alanyltryptophyl-N-(4-carbamoyl-4-piperidinyl)phenylalaninamide; Phenylalaninamide, 3-benzo[b]thien-3-yl-N-(4-piperidinylcarbonyl)-D-alanyltryptophyl-N-[4-(aminocarbonyl)-4-piperidinyl]-; Relamorelin; UNII-BIW199E18V; BIW199E18V; [3-(1-benzothiophen-3-yl)-N-(piperidin-4-ylcarbonyl)-D-alanyl]-D-tryptophyl-L-phenylalanyl-(4-aminopiperidine-4-carboxamide); 3-(1-Benzothiophen-3-yl)-N-(4-piperidinylcarbonyl)-D-alanyl-D-tryptophyl-N-(4-carbamoyl-4-piperidinyl)-L-phenylalaninamide; L-Phenylalaninamide, 3-benzo[b]thien-3-yl-N-(4-piperidinylcarbonyl)-D-alanyl-D-tryptophyl-N-[4-(aminocarbonyl)-4-piperidinyl]-

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 1216.2±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₄₃H₅₀N₈O₅S
• 分子量: 790.973
• 闪点: 689.3±34.3 °C
• 精确质量: 790.362488
• LogP: 5.22
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.692

生物活性

• 描述: Relamorelin(RM-131)是一种生长激素释放肽类似物,是一种有效的生长激素释放肽受体激动剂,GHS-1a的Ki为0.42 nM。Relamorelin可促进小鼠的食物摄入和肥胖。Relamorelin可用于研究恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GHSR
• 靶点:

  Ki: 0.42 nM (GHS-1a)[1]

• 体外研究: 雷拉莫林秀∼GHS-1a(Ki=0.42 nM)的亲和力是天然ghrelin(Ki=1.12 nM)的3倍[1]。通过钙动员体外评估,Relamorelin在激活GHS-1a受体方面的效力(EC50=0.71 nM)是天然ghrelin(EC50=4.2 nM)的6倍[1]。
• 体内研究: 瑞拉莫林(500 nmol/kg/天；连续输注5天)可增加大鼠的食物摄入量和体重增加[1]。瑞拉莫林(50-500 nmol/kg/天；连续输注5天)可减少体重和脂肪的损失[1]。RM-131(250-500) nmol/kg；单个s.c.)刺激wt小鼠的急性食物摄入,但不刺激生长激素促分泌受体(GHR)ko小鼠[2]。动物模型：植入肿瘤的F344/NTacfBR雄性大鼠[1]剂量：50,500 nmol/kg/天给药：以0.5μL/h的速率持续输注5 d s.c.结果：导致进食量增加(肿瘤/生理盐水41.4 g,肿瘤/BIM-28131 72.5 g)和体重增加(肿瘤/生理盐水-10.3%,肿瘤/BIM-28131+19.5%)。
• 参考文献:

  [1]. DeBoer MD, et, al. Ghrelin treatment causes increased food intake and retention of lean body mass in a rat model of cancer cachexia. Endocrinology. 2007 Jun;148(6):3004-12.

  [2]. Fischer K, et, al. The Pentapeptide RM-131 Promotes Food Intake and Adiposity in Wildtype Mice but Not in Mice Lacking the Ghrelin Receptor. Front Nutr. 2015 Jan 12;1:31.

  [3]. Zatorski H, et, al. Relamorelin and other ghrelin receptor agonists - future options for gastroparesis, functional dyspepsia and proton pump inhibitors-resistant non-erosive reflux disease. J Physiol Pharmacol. 2017 Dec;68(6):797-805.