PF-6870961 hydrochloride

更新时间：2023-05-07 16:57:50

PF-6870961 hydrochloride结构式	常用名	PF-6870961 hydrochloride	英文名	PF-6870961 hydrochloride
	CAS号	2857112-07-1	分子量	565.13
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₂₉H₃₃ClN₆O₂S	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

PF-6870961 hydrochloride用途

PF-6870961盐酸盐是GHSR1a的反向激动剂,Ki值分别为73.6 nM(人GHSR)、239 nM(大鼠GHSR)和217 nM(狗GHSR)。PF-6870961盐酸盐以300nM的IC50值抑制组成型GHSR1a诱导的IP积累。PF-6870961盐酸盐还抑制组成型GHSR1aβ-arrestin动员,IC50值为1.10nM[1]。

英文名	PF-6870961 hydrochloride

描述	PF-6870961盐酸盐是GHSR1a的反向激动剂,Ki值分别为73.6 nM(人GHSR)、239 nM(大鼠GHSR)和217 nM(狗GHSR)。PF-6870961盐酸盐以300nM的IC50值抑制组成型GHSR1a诱导的IP积累。PF-6870961盐酸盐还抑制组成型GHSR1aβ-arrestin动员,IC50值为1.10nM[1]。
相关类别	研究领域 >> 代谢疾病信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GHSR
体内研究	PF-6870961盐酸盐(40 mg/kg腹腔注射) 抑制饱食和禁食大鼠的食物摄入[1]。动物模型：饱腹和禁食大鼠模型[1]剂量：2.5 mg/kg、10 mg/kg和40 mg/kg给药：腹膜内注射结果：40 mg/kg时食物摄入量显著减少。
参考文献	[1]. Deschaine SL, et al. Initial pharmacological characterization of a major hydroxy metabolite of PF-5190457: inverse agonist activity of PF-6870961 at the ghrelin receptor. J Pharmacol Exp Ther. 2023 Jan 11:JPET-AR-2022-001393.

分子式	C₂₉H₃₃ClN₆O₂S
分子量	565.13