2857112-07-1

• 常用中文名：PF-6870961 hydrochloride
• 常用英文名：PF-6870961 hydrochloride
• CAS号：2857112-07-1
• 分子式：C₂₉H₃₃ClN₆O₂S
• 分子量：565.13
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 GHSR
• 发布时间：2023-05-07 16:57:50
• 更新时间：2023-05-07 16:57:50
• PF-6870961盐酸盐是GHSR1a的反向激动剂,Ki值分别为73.6 nM(人GHSR)、239 nM(大鼠GHSR)和217 nM(狗GHSR)。PF-6870961盐酸盐以300nM的IC50值抑制组成型GHSR1a诱导的IP积累。PF-6870961盐酸盐还抑制组成型GHSR1aβ-arrestin动员,IC50值为1.10nM[1]。

名称

• 英文名: PF-6870961 hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₉H₃₃ClN₆O₂S
• 分子量: 565.13

生物活性

• 描述: PF-6870961盐酸盐是GHSR1a的反向激动剂,Ki值分别为73.6 nM(人GHSR)、239 nM(大鼠GHSR)和217 nM(狗GHSR)。PF-6870961盐酸盐以300nM的IC50值抑制组成型GHSR1a诱导的IP积累。PF-6870961盐酸盐还抑制组成型GHSR1aβ-arrestin动员,IC50值为1.10nM[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GHSR
• 体内研究: PF-6870961盐酸盐(40 mg/kg腹腔注射) 抑制饱食和禁食大鼠的食物摄入[1]。 动物模型：饱腹和禁食大鼠模型[1]剂量：2.5 mg/kg、10 mg/kg和40 mg/kg给药：腹膜内注射结果：40 mg/kg时食物摄入量显著减少。
• 参考文献:

  [1]. Deschaine SL, et al. Initial pharmacological characterization of a major hydroxy metabolite of PF-5190457: inverse agonist activity of PF-6870961 at the ghrelin receptor. J Pharmacol Exp Ther. 2023 Jan 11:JPET-AR-2022-001393.