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中文名 酒石酸卡莫瑞林
英文名 (2R,3R)-2,3-Dihydroxysuccinic acid-N-{2-[(3aS)-3a-benzyl-2-meth yl-3-methylene-2,3,3a,4,6,7-hexahydro-5H-pyrazolo[4,3-c]pyridin-5 -yl]-1-(benzyloxy)-2-oxoethyl}-2-methylalaninamide (1:1)
英文别名 Capromorelin tartrate
CP 424391-18
Capromorelin (Tartrate)
描述 Capromorelin Tartrate 是一种可口服的,有效的growth hormone secretagogue receptor (GHSR)激动剂,对hGHS-R1a的Ki值为 7 nM。
相关类别
靶点

Ki: 7 nM (hGHS-R1a)[2]

体外研究 Capromorelin刺激大鼠垂体细胞培养物中的GH释放,EC50为3 nM [2]。
体内研究 接受capromorelin(30 mg/mL)的狗的食物消耗量明显高于用安慰剂治疗的狗。 Capromorelin组的所有犬体重增加0.52 kg,超过安慰剂组[1]。 Capromorelin在啮齿动物模型中显示出增强的肠道吸收,并表现出优异的药代动力学特性,包括两种动物物种的高生物利用度[F(大鼠)= 65%,F(狗)= 44%] [2]。 Capromorelin在麻醉大鼠模型中刺激GH释放,ED50为0.05 mg/kg iv [2]。
激酶实验 从质粒pcDNA3.1neo中用人GHS-R1a受体cDNA稳定转染的HEK293细胞(ATCC)制备膜。竞争放射性配体结合测定以96孔格式进行,GF / C过滤器预先浸泡在0.3%聚乙烯亚胺中。在50mM HEPES,pH7.4,10mM MgCl2,0.2%牛血清白蛋白和以下蛋白酶抑制剂中使用50pM [125I] -ghrelin和1μg膜/孔,在室温下进行1小时一式两份的测定:100μg / mL杆菌肽,100μg/ mL苯甲脒,5μg/ mL抑肽酶,5μg/ mL亮肽素。收获膜并用含有50mM HEPES,pH 7.4和10mM MgCl 2的冰冷的ish缓冲液洗涤三次。使用GraphismTM的Prism测定IC 50和Ki值。表达人GHS受体的膜上[125 I] -ghrelin的Kd计算为0.2nM。
动物实验 该研究使用30mg / mL的capromorelin测试了capromorelin口味的口服溶液,与配对的安慰剂调味的口服溶液处理(其含有不含capromorelin的制剂的所有成分)相比,施用4天。将狗随机分成两组,第1组接受安慰剂(0.1 mL / kg),第2组接受3.0 mg / kg。两组每天大约上午9点治疗一次。给药的第一天被认为是第0天。安慰剂和试验药物通过置于口角的注射器给药。第0天的重量用于剂量计算。
参考文献

[1]. Zollers B, et al. Capromorelin oral solution (ENTYCE®) increases food consumption and body weight when administered for 4 consecutive days to healthy adult Beagle dogs in a randomized, masked, placebo controlled study. BMC Vet Res. 2017 Jan 5;13(1):10.

[2]. Carpino PA, et al. Pyrazolinone-piperidine dipeptide growth hormone secretagogues (GHSs). Discovery of capromorelin. Bioorg Med Chem. 2003 Feb 20;11(4):581-90.

分子式 C32H41N5O10
分子量 655.70
PSA 218.81000
LogP 1.38870
储存条件 2-8℃
符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H315-H319-H335
警示性声明 P305 + P351 + P338
危险品运输编码 NONH for all modes of transport