193273-69-7

• 常用中文名：酒石酸卡莫瑞林
• 常用英文名：Capromorelin tartrate
• CAS号：193273-69-7
• 分子式：C₃₂H₄₁N₅O₁₀
• 分子量：655.70
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 GHSR
• 发布时间：2018-06-07 18:27:29
• 更新时间：2025-08-23 17:42:09
• Capromorelin Tartrate 是一种可口服的,有效的growth hormone secretagogue receptor (GHSR)激动剂,对hGHS-R1a的Ki值为 7 nM。

名称

• 中文名: 酒石酸卡莫瑞林
• 英文名: (2R,3R)-2,3-Dihydroxysuccinic acid-N-{2-[(3aS)-3a-benzyl-2-meth yl-3-methylene-2,3,3a,4,6,7-hexahydro-5H-pyrazolo[4,3-c]pyridin-5 -yl]-1-(benzyloxy)-2-oxoethyl}-2-methylalaninamide (1:1)
• 英文别名: Capromorelin tartrate; CP 424391-18; Capromorelin (Tartrate)

物化性质

• 分子式: C₃₂H₄₁N₅O₁₀
• 分子量: 655.70
• PSA: 218.81000
• LogP: 1.38870
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Capromorelin Tartrate 是一种可口服的,有效的growth hormone secretagogue receptor (GHSR)激动剂,对hGHS-R1a的Ki值为 7 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GHSR
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Ki: 7 nM (hGHS-R1a)[2]

• 体外研究: Capromorelin刺激大鼠垂体细胞培养物中的GH释放,EC50为3 nM [2]。
• 体内研究: 接受capromorelin(30 mg/mL)的狗的食物消耗量明显高于用安慰剂治疗的狗。 Capromorelin组的所有犬体重增加0.52 kg,超过安慰剂组[1]。 Capromorelin在啮齿动物模型中显示出增强的肠道吸收,并表现出优异的药代动力学特性,包括两种动物物种的高生物利用度[F(大鼠)= 65％,F(狗)= 44％] [2]。 Capromorelin在麻醉大鼠模型中刺激GH释放,ED50为0.05 mg/kg iv [2]。
• 激酶实验: 从质粒pcDNA3.1neo中用人GHS-R1a受体cDNA稳定转染的HEK293细胞（ATCC）制备膜。竞争放射性配体结合测定以96孔格式进行，GF / C过滤器预先浸泡在0.3％聚乙烯亚胺中。在50mM HEPES，pH7.4,10mM MgCl2,0.2％牛血清白蛋白和以下蛋白酶抑制剂中使用50pM [125I] -ghrelin和1μg膜/孔，在室温下进行1小时一式两份的测定：100μg / mL杆菌肽，100μg/ mL苯甲脒，5μg/ mL抑肽酶，5μg/ mL亮肽素。收获膜并用含有50mM HEPES，pH 7.4和10mM MgCl 2的冰冷的ish缓冲液洗涤三次。使用GraphismTM的Prism测定IC 50和Ki值。表达人GHS受体的膜上[125 I] -ghrelin的Kd计算为0.2nM。
• 动物实验: 该研究使用30mg / mL的capromorelin测试了capromorelin口味的口服溶液，与配对的安慰剂调味的口服溶液处理（其含有不含capromorelin的制剂的所有成分）相比，施用4天。将狗随机分成两组，第1组接受安慰剂（0.1 mL / kg），第2组接受3.0 mg / kg。两组每天大约上午9点治疗一次。给药的第一天被认为是第0天。安慰剂和试验药物通过置于口角的注射器给药。第0天的重量用于剂量计算。
• 参考文献:

  [1]. Zollers B, et al. Capromorelin oral solution (ENTYCE®) increases food consumption and body weight when administered for 4 consecutive days to healthy adult Beagle dogs in a randomized, masked, placebo controlled study. BMC Vet Res. 2017 Jan 5;13(1):10.

  [2]. Carpino PA, et al. Pyrazolinone-piperidine dipeptide growth hormone secretagogues (GHSs). Discovery of capromorelin. Bioorg Med Chem. 2003 Feb 20;11(4):581-90.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H315-H319-H335
• 警示性声明: P305 + P351 + P338
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport