2315504-40-4

• 常用中文名：DA-JC4
• 常用英文名：DA-JC4
• CAS号：2315504-40-4
• 分子式：C₂₂₅H₃₄₆N₅₆O₆₅
• 分子量：4875.49
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 胰岛素受体
• 发布时间：2021-09-04 23:08:16
• 更新时间：2024-01-10 11:47:55
• DA-JC4是一种双重GLP-1/GIP受体激动剂,可用于神经疾病和胰岛素信号通路的研究[1][2][3]。

名称

• 英文名: DA-JC4

物化性质

• 分子式: C₂₂₅H₃₄₆N₅₆O₆₅
• 分子量: 4875.49

生物活性

• 描述: DA-JC4是一种双重GLP-1/GIP受体激动剂,可用于神经疾病和胰岛素信号通路的研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> 胰岛素受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  GLP-1/GIP[1]

• 体外研究: DA-JC4(1~100nm；海马细胞)抑制鱼藤酮诱导的海马神经元死亡,并显著抑制Cyt C、Bax和Caspase的激活[3]。
• 体内研究: DA-JC4(10 nmol/kg；i、 p。；每日一次,持续14天)在Y-迷宫试验和Morris水迷宫试验中显著防止空间学习障碍,并降低大鼠大脑皮层和海马的磷酸化tau水平[1]。DA-JC4(25 nmol/kg；i、 p。；6天)在s细胞中显示高水平的酪氨酸羟化酶表达。黑质和增加神经保护生长因子-胶质源性神经营养因子(GDNF)的表达[2]。DA-JC4(50 nmol/kg；i、 p。；每日一次,持续7天)可潜在改善帕金森病症状并增强神经传递[3]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(210–230 g)剂量：10 nmol/kg给药：I.p.结果：在Y-迷宫试验和Morris水迷宫试验中显著防止空间学习障碍,并降低大鼠大脑皮层和海马的磷酸化tau水平。动物模型：成年雄性C57BL/6小鼠(8周龄)剂量：25 nmol/kg/天给药：I.p.结果：s。黑质和神经保护生长因子-胶质源性神经营养因子(GDNF)表达增加。动物模型：成年雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠(230-280 g)剂量：50 nmol/kg给药：I.p.结果：潜在改善帕金森病症状,增强神经传递。
• 参考文献:

  [1]. Shi L, et al. A novel dual GLP-1/GIP receptor agonist alleviates cognitive decline by re-sensitizing insulin signaling in the Alzheimer icv. STZ rat model. Behav Brain Res. 2017;327:65-74.

  [2]. Feng P, et al. Two novel dual GLP-1/GIP receptor agonists are neuroprotective in the MPTP mouse model of Parkinson's disease. Neuropharmacology. 2018;133:385-394.

  [3]. Li T, et al. Neuroprotection of GLP-1/GIP receptor agonist via inhibition of mitochondrial stress by AKT/JNK pathway in a Parkinson's disease model. Life Sci. 2020;256:117824.