1802637-39-3

• 常用中文名：BB-CL-脒
• 常用英文名：BB-Cl-Amidine
• CAS号：1802637-39-3
• 分子式：C₂₆H₂₆ClN₅O
• 分子量：459.970
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2019-01-20 19:05:48
• 更新时间：2024-01-13 19:32:28
• BB-Cl-Amidine 是肽基精氨酸脱胺酶 (PAD) 的抑制剂。
• 体外活性：Cl-脒和BB-Cl-脒显示出相似的体外效力和选择性; 然而，BB-Cl-脒的细胞效力增加超过20倍，这可通过用U2OS骨肉瘤细胞的活力研究获得的EC50值降低来证明（对于Cl-脒为8.8±0.6μM对>200μM）。 Cl-脒和BB-Cl-脒显着抑制MRL / lpr中性粒细胞的NET形成。体内活性：用BB-Cl-脒处理可显着减少MRL / lpr小鼠的脾肿大，而PAD抑制剂治疗的抗-NET抗体循环水平有增加的趋势。 然而，PAD抑制剂均未影响体重或总IgG水平。 实际上，用Cl-脒和BB-Cl-脒两者治疗显着改善了内皮依赖性血管舒张。 BB-Cl-脒基团也显示出下调IRG的强烈趋势。 用Cl-脒或BB-Cl-脒治疗可显着改善口腔脱发，在许多情况下可完全预防。

名称

• 中文名: BB-CL-脒
• 英文名: BB-Cl-Amidine
• 英文别名: N-{(1S)-1-(1H-Benzimidazol-2-yl)-4-[(2-chloroethanimidoyl)amino]butyl}-4-biphenylcarboxamide; [1,1'-Biphenyl]-4-carboxamide, N-[(1S)-1-(1H-benzimidazol-2-yl)-4-[(2-chloro-1-iminoethyl)amino]butyl]-

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₆H₂₆ClN₅O
• 分子量: 459.970
• 精确质量: 459.182587
• LogP: 3.86
• 折射率: 1.655
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: BB-Cl-Amidine 是肽基精氨酸脱胺酶 (PAD) 的抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  PAD[1].

• 体外研究: Cl-脒和BB-Cl-脒显示出相似的体外效力和选择性;然而,BB-Cl-脒的细胞效力增加超过20倍,这可通过用U2OS骨肉瘤细胞的生存力研究获得的EC50值降低来证明(对于Cl-脒为8.8±0.6μM对>200μM)。 Cl-脒和BB-Cl-脒显着抑制MRL/lpr中性粒细胞的NET形成[1]。
• 体内研究: 用BB-Cl-脒处理可显着减少MRL/lpr小鼠的脾肿大,而PAD抑制剂治疗的抗-NET抗体循环水平有增加的趋势。然而,PAD抑制剂均未影响体重或总IgG水平。实际上,用Cl-脒和BB-Cl-脒两者治疗显着改善了内皮依赖性血管舒张。 BB-Cl-脒基团也显示出下调IRG的强烈趋势。用Cl-脒或BB-Cl-脒治疗可明显改善口腔脱发,在许多情况下可完全预防[1]。
• 动物实验: 小鼠[1] MRL / lpr小鼠每日皮下注射Cl-脒（Cl-am; 10 mg / kg /天）或BB-Cl-amidine（BB-Cl-am; 1 mg / kg /天）注射8至14周龄[1]。
• 参考文献:

  [1]. Knight JS, et al. Peptidylarginine deiminase inhibition disrupts NET formation and protects against kidney, skin and vascular disease in lupus-prone MRL/lpr mice. Ann Rheum Dis. 2015 Dec;74(12):2199-206.