1029317-21-2

• 常用中文名：PF-4191834
• 常用英文名：PF-4191834
• CAS号：1029317-21-2
• 分子式：C₂₂H₂₃N₃O₂S
• 分子量：393.50200
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 5脂氧合酶
• 发布时间：2016-03-29 11:45:48
• 更新时间：2024-01-11 14:15:47
• PF-4191834 (PF-04191834) 是一种具有口服活性的,非铁螯合的,非氧化还原的 5-脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂(IC50=229 nM),PF-4191834 对 5-LOX 的选择性约是 12-LOX 和 15-LOX 的 300 倍,对环氧合酶没有活性,对炎症和疼痛有效。

名称

• 英文名: 4-[3-[4-(2-methylpyrazol-3-yl)phenyl]sulfanylphenyl]oxane-4-carboxamide
• 英文别名: unii-yx55dxp4t1

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₃N₃O₂S
• 分子量: 393.50200
• 精确质量: 393.15100
• PSA: 96.43000
• LogP: 4.92150
• 储存条件: -20°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: PF-4191834 (PF-04191834) 是一种具有口服活性的,非铁螯合的,非氧化还原的 5-脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂(IC50=229 nM),PF-4191834 对 5-LOX 的选择性约是 12-LOX 和 15-LOX 的 300 倍,对环氧合酶没有活性,对炎症和疼痛有效。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 5脂氧合酶
• 靶点:

  IC50: 229 nM (5-LOX), 130 nM (human 5-LOX)[1]

• 体外研究: pf-4191834(pf-04191834)抑制5-lox产物5-hete、5-oxo-ete、ltb4和lte4的合成,估计IC50值在100到190 nm之间,并且在高达30μm的浓度下不显著抑制cox-1/2酶或12-或15-lox酶[1]。PF-4191834(PF-04191834)对人5-lox有浓度依赖性抑制作用,IC50值为130nm,IC80值为370nm[1]。
• 参考文献:

  [1]. Masferrer JL, et al. Pharmacology of PF-4191834, a novel, selective non-redox 5-lipoxygenase inhibitor effective in inflammation and pain. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Jul;334(1):294-301.