107889-32-7

• 常用中文名：LY 178002
• 常用英文名：LY 178002
• CAS号：107889-32-7
• 分子式：C₁₈H₂₅NO₂S
• 分子量：319.46200
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 5脂氧合酶
• 发布时间：2017-02-25 16:30:51
• 更新时间：2024-01-30 16:49:01
• LY 178002 是一种有效的 5-lipoxygenase,phospholipase A2 抑制剂,对 5-lipoxygenase 的 IC50 值为 0.6 μM,能够抑制人多形核白细胞产生 LTB4,同时可相对较弱地抑制 cyclooxygenase 的活性。

名称

• 中文名: LY 178002
• 英文名: 5-[(3,5-ditert-butyl-4-hydroxyphenyl)methylidene]-1,3-thiazolidin-4-one
• 英文别名: LY 178002

物化性质

• 密度: 1.139g/cm3
• 沸点: 489.9ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₈H₂₅NO₂S
• 分子量: 319.46200
• 闪点: 250.1ºC
• 精确质量: 319.16100
• PSA: 78.12000
• LogP: 4.42450
• 蒸汽压: 3.2E-10mmHg at 25°C
• 折射率: 1.591
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: LY 178002 是一种有效的 5-lipoxygenase,phospholipase A2 抑制剂,对 5-lipoxygenase 的 IC50 值为 0.6 μM,能够抑制人多形核白细胞产生 LTB4,同时可相对较弱地抑制 cyclooxygenase 的活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 5脂氧合酶
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷脂
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  5-Lipoxygenase (5-LPO):0.6 μM (IC50)

  PLA2:6.3 μM (IC50)

  FCO:4.2 μM (IC50)

  Cyclooxygenase

• 体外研究: LY178002抑制LTB4,PLA2和FCO的产生,IC50分别为0.1,6.3和4.2μM[1]。
• 体内研究: LY 178002(50mg/kg)抑制未注射爪中的软组织肿胀81％,并抑制大鼠的骨损伤。 LY178002的最小有效剂量为10 mg/kg po在已建立的FCA模型中,50 mg/kg po的LY178002可抑制未注射的爪肿胀75％[1]。
• 参考文献:

  [1]. Panetta JA, et al. The anti-inflammatory effects of LY178002 and LY256548. Agents Actions. 1989 Jun;27(3-4):300-2.