136564-67-5

• 常用中文名：LTD4拮抗剂1
• 常用英文名：LTD4 antagonist 1
• CAS号：136564-67-5
• 分子式：C₃₁H₃₂F₃N₃O₅S
• 分子量：615.66
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 白三烯受体
• 发布时间：2018-01-18 10:41:48
• 更新时间：2024-01-03 13:13:06
• LTD₄ antagonist 1 是一种有效有效的白三烯 D₄ (leukotriene D₄ , LTD₄) 拮抗剂，K_i 值为 0.57 nM。

名称

• 中文名: LTD4拮抗剂1
• 英文名: LTD4 antagonist 1

物化性质

• 分子式: C₃₁H₃₂F₃N₃O₅S
• 分子量: 615.66

生物活性

• 描述: LTD4 antagonist 1 是一种有效有效的白三烯 D4 (leukotriene D4 , LTD4) 拮抗剂,Ki 值为 0.57 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 白三烯受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  LTD4:0.57 nM (Ki)

• 体外研究: LTD4拮抗剂1(化合物38b)对豚鼠肺膜上[3H] LTD4的置换表现出0.57nM的Ki,与豚鼠气管上的LTE4相比,pKB为9.93±0.14 [1]。
• 体内研究: LTD4拮抗剂1(化合物38b)在豚鼠的LTD4诱导的支气管收缩中表现出1.44和0.036μmol/ kg的po ED50/iv ED50 [1]。
• 参考文献:

  [1]. Robert T. Jacobs, et al. Synthesis, Structure-Activity Relationships, and Pharmacological Evaluation of a Series of Fluorinated 3-Benzyl-5-Indolecarboxamides: Identification of 4-[[5-[((2R)-2-Methyl-4,4,4-trifluorobutyl)carbamoyl]-1-methylindol-3-yl]methyl]-3methoxy-N-[(2-methylphenyl)sulfonyl]benzamide, a Potent, Orally Active Antagonist of Leukotrienes D4 and E4. Journal of Medicinal Chemistry (1994), 37(9), 1282-97.